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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:他克莫司一水合物;藤霉素一水合物
Catalog_No:HY-13756A
CAS:109581-93-3
产品活性:Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是大环内酯类化合物,Tacrolimus monohydrate 与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶 (calcineurin phosphatase),从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。
存储条件:4°C, protect from light
生物活性:Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate) 是一种大环内酯,与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制 钙调神经磷酸酶,从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和IL-2转录。免疫抑制特性[1]。 IC50 和目标:PP2B(神经钙蛋白磷酸酶)[1]
自噬诱导剂[2] 体外: i> Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate) 抑制钙依赖性事件,例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用,防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。 Tacrolimus[1] 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖。低浓度他克莫司(FK506,10 μg/L)处理对MH3924A细胞增殖无显着影响(P=0.135)。用更高浓度的他克莫司(100-1,000 μg/L)处理后,MH3924A细胞的增殖显着增强(P<0.01)。 AMD3100以任意浓度(10、50、100 μg/L)处理,对MH3924A细胞增殖无明显影响(P>0.05)。然而,当不同浓度的AMD3100与100 μg/L他克莫司联用时,MH3924A细胞的体外增殖能力增强(P<0.01)[3]。 体内通过在第 10 天至第 16 天或第 10 天或第23. 在第 17 天和第 24 天,经 DSS 处理的对照动物的结肠长度明显缩短,结肠重量明显高于正常动物。此外,对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比,用他克莫司治疗 7 天和 14 天后显着抑制了 DSS 治疗动物每单位长度结肠重量的增加,但这种治疗实际上并没有恢复结肠缩短。此外,如抑制百分比(59% 对 28%)所示,他克莫司对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显[4]< /sup>。
体外:Tacrolimus monohydrate (FK506 monohydrate; Fujimycin monohydrate; FR900506 monohydrate) 抑制钙依赖性事件,例如 IL-2 基因转录、NO 合酶激活、细胞脱颗粒和细胞凋亡。他克莫司还通过与激素受体复合物中包含的 FKBPs 结合来增强糖皮质激素和黄体酮的作用,防止降解。该试剂可以以类似于 CsA 的方式增强 TGFβ-1 基因的表达。 Tacrolimus[1] 抑制响应于 T 细胞受体连接的 T 细胞增殖。低浓度他克莫司(FK506,10 μg/L)处理对MH3924A细胞增殖无显着影响(P=0.135)。用更高浓度的他克莫司(100-1,000 μg/L)处理后,MH3924A细胞的增殖显着增强(P<0.01)。 AMD3100以任意浓度(10、50、100 μg/L)处理,对MH3924A细胞增殖无明显影响(P>0.05)。然而,当不同浓度的AMD3100与100 μg/L他克莫司联用时,MH3924A细胞的体外增殖能力增强(P<0.01)[3]。
体内:通过从第 10 天到第 16 天或第 23 天对葡聚糖硫酸钠 (DSS) 处理的小鼠施用他克莫司来研究他克莫司对结肠炎的进展和持续存在的治疗效果。在第 17 天和第 24 天,结肠长度显着缩短,结肠重量显着缩短在 DSS 处理的对照动物中显着高于正常动物。此外,对照组的单位长度结肠重量是正常组的两倍多。虽然与对照组相比,用他克莫司治疗 7 天和 14 天后显着抑制了 DSS 治疗动物每单位长度结肠重量的增加,但这种治疗实际上并没有恢复结肠缩短。此外,如抑制百分比(59% 对 28%)所示,他克莫司对每单位长度结肠重量增加的抑制作用在 14 天时比在 7 天时更明显[4]< /sup>。
参考文献:
Thomson AW, et al. Mode of action of Tacrolimus (FK506): molecular and cellular mechanisms. Ther Drug Monit. 1995 Dec;17(6):584-91.
Vogel KR, et al. mTOR inhibitors rescue premature lethality and attenuate dysregulation of GABAergic/glutamatergic transcription in murine succinate semialdehyde dehydrogenase deficiency (SSADHD), a disorder of GABA metabolism. J Inherit Metab Dis. 2016 Nov;39(6):877-886.
Zhu H, et al. Tacrolimus promotes hepatocellular carcinoma and enhances CXCR4/SDF 1α expression in vivo. Mol Med Rep. 2014 Aug;10(2):585-92.
Okada Y, et al. Tacrolimus ameliorates dextran sulfate sodium-induced colitis in mice: implication of interferon-γ and interleukin-1β suppression. Biol Pharm Bull. 2011;34(12):1823-7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。