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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:利那洛肽
Catalog_No:HY-17584
CAS:851199-59-2
产品活性:Linaclotide 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
存储条件:Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Linaclotide 是一种有效的选择性鸟苷酸环化酶 C 激动剂;开发用于治疗便秘型肠易激综合征(IBS-C)和慢性便秘。 体外利那洛肽体外 [125I]-STa 与 wt 小鼠肠粘膜的结合浓度依赖性方式。相反,[125I]-STa 与 GC-C 缺失小鼠的这些膜的结合显着降低。在空肠液中体外孵育 30 分钟后,利那洛肽被完全降解[1]。利那洛肽作用于管腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体,增加氯化物和碳酸氢盐进入肠道的分泌,抑制钠离子的吸收,从而增加水进入管腔的分泌,改善排便;药物被最低限度地吸收到体循环中[2]。 体内:药代动力学分析表明口服生物利用度非常低 (0.10%)。在肠道分泌和转运模型中,利那洛肽在 wt 中表现出显着的药理作用,但在 GC-C 缺失小鼠中没有:诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中,伴随着环鸟苷水平升高的分泌 - 3',5 - 单磷酸盐和加速胃肠道传输[1]。利那洛肽显着增加每周自发排便次数和完全自发排便次数 (CSBM),同时减轻慢性便秘患者的腹痛[2]。
体外:Linaclotide in vitro [125I]-STa 以浓度依赖性方式抑制 wt 小鼠肠粘膜的结合。相反,[125I]-STa 与 GC-C 缺失小鼠的这些膜的结合显着降低。在空肠液中体外孵育 30 分钟后,利那洛肽被完全降解[1]。利那洛肽作用于管腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体,增加氯化物和碳酸氢盐进入肠道的分泌,抑制钠离子的吸收,从而增加水进入管腔的分泌,改善排便;药物被最低限度地吸收到体循环中[2]。
体内:药代动力学分析表明口服生物利用度非常低 (0.10%)。在肠道分泌和转运模型中,利那洛肽在 wt 中表现出显着的药理作用,但在 GC-C 缺失小鼠中没有:诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中,伴随着环鸟苷水平升高的分泌 - 3',5 - 单磷酸盐和加速胃肠道传输[1]。利那洛肽显着增加每周自发排便次数和完全自发排便次数 (CSBM),同时减轻慢性便秘患者的腹痛[2]。
参考文献:
Bryant AP, et al. Linaclotide is a potent and selective guanylate cyclase C agonist that elicits pharmacological effects locally in the gastrointestinal tract. Life Sci. 2010 May 8;86(19-20):760-5.
Love BL, et al. Linaclotide: a novel agent for chronic constipation and irritable bowel syndrome. Am J Health Syst Pharm. 2014 Jul 1;71(13):1081-91.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。