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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:银杏酸;白果酸
Catalog_No:HY-N0077
CAS:22910-60-7
产品活性:Ginkgolic Acid是一种天然化合物, 在体外实验中抑制 SUMOylation 的 IC50 为3.0 μM。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Ginkgolic Acid 是一种天然化合物,可抑制 SUMOylation,IC50 在体外 测定中为 3.0 μM。 IC50 和目标:IC50:3.0 μM(SUMOylation)[1] 体外: 银杏酸抑制 RanGAP1-C2 的体外 SUMOylation IC50 值为 3.0 μM。银杏酸处理显着降低了 SUMO 化 p53 的水平。重要的是,银杏酸不影响细胞中的蛋白质泛素化。银杏酸以剂量依赖的方式抑制E1与GA-BODIPY的结合[1]。与阴性对照相比,Ginkgolic acid (31.2 μg/mL) 抑制 HIV 蛋白酶活性 60%,且该作用呈浓度依赖性。 Ginkgolic acid 处理(50 和 100 μg/mL)有效抑制人 PBMC 细胞中的 HIV 感染。浓度高达 150 μg/mL 的银杏酸不会对 Jurkat 细胞造成任何显着的细胞毒性[2]。 GA 仅以剂量和时间依赖性方式抑制致瘤细胞系的生长。 GA处理肿瘤细胞72 h后,70.53±4.54% Hep-2和63.5±7.2% Tca8113细胞延迟至GO/G1期,细胞凋亡率分别为40.4±1.58和38.4±1.7%。 GA 处理的活化 caspase-3 下调抗凋亡 Bcl-2 蛋白的表达并上调促凋亡 Bax 蛋白的表达,最终导致人 PBMC 细胞中肿瘤细胞中 Bcl-2/Bax 比率降低。浓度高达 150 μg/mL 的银杏酸不会对 Jurkat 细胞造成任何显着的细胞毒性[3]。
体外:Ginkgolic acid 抑制 RanGAP1-C2 的体外 SUMO 化,IC50 值为 3.0 μM。银杏酸处理显着降低了 SUMO 化 p53 的水平。重要的是,银杏酸不影响细胞中的蛋白质泛素化。银杏酸以剂量依赖的方式抑制E1与GA-BODIPY的结合[1]。与阴性对照相比,Ginkgolic acid (31.2 μg/mL) 抑制 HIV 蛋白酶活性 60%,且该作用呈浓度依赖性。 Ginkgolic acid 处理(50 和 100 μg/mL)有效抑制人 PBMC 细胞中的 HIV 感染。浓度高达 150 μg/mL 的银杏酸不会对 Jurkat 细胞造成任何显着的细胞毒性[2]。 GA 仅以剂量和时间依赖性方式抑制致瘤细胞系的生长。 GA处理肿瘤细胞72 h后,70.53±4.54% Hep-2和63.5±7.2% Tca8113细胞延迟至GO/G1期,细胞凋亡率分别为40.4±1.58和38.4±1.7%。 GA 处理的活化 caspase-3 下调抗凋亡 Bcl-2 蛋白的表达并上调促凋亡 Bax 蛋白的表达,最终导致人 PBMC 细胞中肿瘤细胞中 Bcl-2/Bax 比率降低。浓度高达 150 μg/mL 的银杏酸不会对 Jurkat 细胞造成任何显着的细胞毒性[3]。
参考文献:
Fukuda I, et al. Ginkgolic acid inhibits protein SUMOylation by blocking formation of the E1-SUMO intermediate. Chem Biol. 2009 Feb 27;16(2):133-40.
Lü JM, et al. Ginkgolic acid inhibits HIV protease activity and HIV infection in vitro. Med Sci Monit. 2012 Aug;18(8):BR293-298.
Zhou C, et al. Antitumor effects of ginkgolic acid in human cancer cell occur via cell cycle arrest and decrease the Bcl-2/Bax ratio to induce apoptosis. Chemotherapy. 2010;56(5):393-402.
Qiu F, et al. Pharmacological inhibition of SUMO-1 with ginkgolic acid alleviates cardiac fibrosis induced by myocardial infarction in mice. Toxicol Appl Pharmacol. 2018 Apr 15;345:1-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。