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Degarelix

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Degarelix

Catalog_No：HY-16168A

CAS：214766-78-6

产品活性：Degarelix 是一种竞争性的、可逆的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。Degarelix 可用于前列腺癌的研究。

存储条件：Powder: -80°C, 2 years; -20°C, 1 year. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Degarelix 是一种竞争性和可逆的促性腺激素释放激素受体 (GnRHR/LHRHR) 拮抗剂。地加瑞克可用于前列腺癌研究^[1]。 IC50 和目标：GnRHR^[1] 体外： Degarelix 仅显示出非常弱的组胺释放特性，并且组胺释放能力最低LHRH 的拮抗剂，包括 Cetrorelix (HY-P0009)、Abarelix (HY-13534) 和 Ganirelix (HY-P1628)^[1]。
Degarelix (1 nM-10 μM, 0 -72 h) 降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1、VCaP 细胞）的细胞活力，PC-3 细胞除外^[2]。< br/> Degarelix（10 μM，0-72 小时）通过细胞凋亡对前列腺细胞生长产生直接影响^[2]。 体内地加瑞克（0-10 μg/kg；sc；一次）以剂量依赖性方式降低阉割大鼠的血浆 LH 水平和血浆睾酮水平 ^[3].
Degarelix 在微粒体和冷冻保存的动物肝脏组织肝细胞中孵育时是稳定的。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便等量（每种基质中的 40-50%）消除，而在猴子中，主要排泄途径是粪便（50%）和肾脏（22 %)^[4]。

体外：在包括西曲瑞克 (HY-P0009)、阿巴瑞克 (HY-13534) 和加尼瑞克 (HY-P1628) 在内的 LHRH 拮抗剂中，地加瑞克仅显示出非常弱的组胺释放特性和最低的组胺释放能力^[1] .
Degarelix（1 nM-10 μM，0-72 小时）降低所有前列腺细胞系（WPE1-NA22、WPMY-1、BPH-1、VCaP 细胞）的细胞活力，除了PC-3 细胞^[2]。
Degarelix（10 μM，0-72 小时）通过细胞凋亡对前列腺细胞生长产生直接影响^[2]。

体内：Degarelix（0-10 μg/kg；sc；一次）以剂量依赖性方式降低阉割大鼠的血浆 LH 水平和血浆睾酮水平^[3]。
孵育时 Degarelix 是稳定的在来自动物肝组织的微粒体和冷冻保存的肝细胞中。在大鼠和狗中，大部分地加瑞克剂量在 48 小时内通过尿液和粪便等量（每种基质中的 40-50%）消除，而在猴子中，主要排泄途径是粪便（50%）和肾脏（22 %)^[4]。

参考文献：

Rick FG, et al. An update on the use of degarelix in the treatment of advanced hormone-dependent prostate cancer. Onco Targets Ther. 2013 Apr 16;6:391-402.

Sakai M, et al. In search of the molecular mechanisms mediating the inhibitory effect of the GnRH antagonistdegarelix on human prostate cell growth. PLoS One. 2015 Mar 26;10(3):e0120670.

Broqua P, et al. Pharmacological profile of a new, potent, and long-acting gonadotropin-releasing hormoneantagonist: degarelix. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Apr;301(1):95-102.

Sonesson A, et al. Metabolite profiles of degarelix, a new gonadotropin-releasing hormone receptor antagonist, in rat, dog, and monkey. Drug Metab Dispos. 2011 Oct;39(10):1895-903.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。