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Nobiletin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：蜜橘黄素;川皮亭;川皮苷;川陈皮素

Catalog_No：HY-N0155

CAS：478-01-3

产品活性：Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，可改善记忆力丧失，是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Nobiletin 是一种来自柑橘皮的多甲氧基化黄酮，可改善记忆力减退。 Nobiletin 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR) 激动剂。 Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的活性氧 (ROS) 水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成、抗增殖、抗转移和诱导细胞凋亡^[1][2][3][4]。 IC50 和目标：视黄酸受体相关孤儿受体 (ROR)^[1]；活性氧 (ROS)^[1]；细胞凋亡^[2] 体外川陈皮素（0-100 μM；24 小时；U2OS 和 HOS 细胞）处理逐渐降低 MMP 的蛋白表达-2 和 MMP-9。在 U2OS 和 HOS 细胞中，Nobiletin 显着降低 p-IKKα/β 和 p-IκBα 的磷酸化，以及细胞核部分中 NF-κB 的蛋白表达，同时增加胞质部分中的 NF-κB 表达。 Nobiletin 下调细胞核中p-CREB 和SP-1 的表达，而Nobiletin 不影响c-Jun 和c-Fos 的表达^[1]。
Nobiletin (0 -100 μM；24 小时；U2OS 和 HOS 细胞）处理显着降低 U2OS 和 HOS 细胞中 MMP-2 和 MMP-9 的 mRNA 表达，且呈剂量依赖性^[1]。 体内：川陈皮素（常规饮食的 0.1%；口服；每天；持续 20 周；雄性 C57BL/6 小鼠）治疗可恢复葡萄糖稳态并促进能量消耗和昼夜节律老年小鼠的活动^[2]。

体外：Nobiletin（0-100 μM；24 小时；U2OS 和 HOS 细胞）处理逐渐降低 MMP-2 和 MMP-9 的蛋白表达。在 U2OS 和 HOS 细胞中，Nobiletin 显着降低 p-IKKα/β 和 p-IκBα 的磷酸化，以及细胞核部分中 NF-κB 的蛋白表达，同时增加胞质部分中的 NF-κB 表达。 Nobiletin 下调细胞核中p-CREB 和SP-1 的表达，而Nobiletin 不影响c-Jun 和c-Fos 的表达^[1]。
Nobiletin (0 -100 μM；24 小时；U2OS 和 HOS 细胞）处理显着降低 U2OS 和 HOS 细胞中 MMP-2 和 MMP-9 的 mRNA 表达，且呈剂量依赖性^[1]。

体内：Nobiletin（常规饮食的 0.1%；口服给药；每天；持续 20 周；雄性 C57BL/6 小鼠）治疗可恢复老年小鼠的葡萄糖稳态并促进能量消耗和昼夜节律活动^[2]。

参考文献：

Cheng HL, et al. Nobiletin inhibits human osteosarcoma cells metastasis by blocking ERK and JNK-mediated MMPs expression. Oncotarget. 2016 Jun 7;7(23):35208-23.

Nohara K, et al. Nobiletin fortifies mitochondrial respiration in skeletal muscle to promote healthy aging against metabolic challenge. Nat Commun. 2019 Aug 28;10(1):3923.

He B, et al. The Small Molecule Nobiletin Targets the Molecular Oscillator to Enhance Circadian Rhythms and Protect against Metabolic Syndrome. Cell Metab. 2016 Apr 12;23(4):610-21.

Takito J, et al. Nerve growth factor enhances the CRE-dependent transcriptional activity activated by nobiletin in PC12 cells. Can J Physiol Pharmacol. 2016 Jul;94(7):728-33.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。