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Galangin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：高良姜素;高良姜精

Catalog_No：HY-N0382

CAS：548-83-4

产品活性：Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂，同时抑制 CYP1A1 的活性。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Galangin (Norizalpinin) 是芳烃受体的激动剂/拮抗剂。 Galangin (Norizalpinin) 也显示出对 CYP1A1 活性的抑制作用。 体外：高良姜素（Norizalpinin）以剂量依赖性方式抑制 DMBA 的分解代谢，如薄层色谱法所测量。 DMBA-DNA 加合物的形成，并防止 DMBA 诱导的细胞生长抑制。高良姜素在完整细胞和从 DMBA 处理的细胞中分离出微粒体。双倒数抑制动力学分析表明，高良姜素以非竞争性方式抑制 CYP1A1 活性。芳基烃受体，但它抑制 DMBA 或 2,3,5,7-四氯二苯并-对-二恶英 (TCDD) 诱导的?CYP1A1?mRNA。高良姜素也抑制 DMBA- 或 TCDD-包含?CYP1A1?启动子^[1] 的报告载体的诱导转录。 Galangin 处理抑制细胞增殖并诱导自噬 (130 μM) 和细胞凋亡 (370 μM)。特别是，高良姜素处理 HepG2 细胞会导致 (1) 自噬体的积累，(2) 微管相关蛋白轻链 3 水平升高，以及 (3) 具有液泡的细胞百分比增加。 p53 表达也增加。在 HepG2 细胞中抑制 p53 可减弱高良姜素诱导的自噬，而在 Hep3B 细胞中过表达 p53 可将高良姜素诱导的较高比例的空泡细胞恢复到正常水平^[2]。

体外：Galangin (Norizalpinin) 以剂量依赖的方式抑制 DMBA 的分解代谢，通过薄层色谱测量。 Galangin 还抑制 DMBA-DNA 加合物的形成，并防止 DMBA 诱导的细胞生长抑制。根据乙氧基试卤灵-O-脱乙基酶活性测量，在完整细胞和从 DMBA 处理的细胞分离的微粒体中，高良姜对 CYP1A1 活性产生有效的剂量依赖性抑制。通过双倒数图分析抑制动力学表明，高良姜素以非竞争性方式抑制 CYP1A1 活性。高良姜素导致 CYP1A1 mRNA 水平升高，表明它可能是芳烃受体的激动剂，但它抑制 DMBA 或 2,3,5,7-四氯二苯并-对-二恶英对 CYP1A1 mRNA 的诱导作用（ TCDD）。 Galangin 还抑制含有 CYP1A1 启动子的报告载体的 DMBA 或 TCDD 诱导的转录^[1]。 Galangin 处理抑制细胞增殖并诱导自噬 (130 μM) 和细胞凋亡 (370 μM)。特别是，高良姜素处理 HepG2 细胞会导致 (1) 自噬体的积累，(2) 微管相关蛋白轻链 3 水平升高，以及 (3) 具有液泡的细胞百分比增加。 p53 表达也增加。在 HepG2 细胞中抑制 p53 可减弱高良姜素诱导的自噬，而在 Hep3B 细胞中过表达 p53 可将高良姜素诱导的较高比例的空泡细胞恢复到正常水平^[2]。

参考文献：

Ciolino HP, et al. The flavonoid galangin is an inhibitor of CYP1A1 activity and an agonist/antagonist of the aryl hydrocarbon receptor. Br J Cancer. 1999 Mar;79(9-10):1340-6.

Wen M, et al. Galangin induces autophagy through upregulation of p53 in HepG2 cells. Pharmacology. 2012;89(5-6):247-55.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。