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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:东莨菪内酯;莨菪亭;东莨菪亭
Catalog_No:HY-N0342
CAS:92-61-5
产品活性:Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Scopoletin 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂。 IC50 和目标:AChE[1] 体外:东莨菪碱 (SCT) 被确定为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的推定抑制剂。东莨菪素增强 K+ 刺激的大鼠额叶皮质突触体 ACh 释放,显示出钟形剂量效应曲线(Emax:4 μM)[1 ]。 Scopoletin 通过诱导 PC3 细胞凋亡来抑制 PC3 增殖。 Scopoletin抑制PC3、PAA(人肺癌细胞)、Hela细胞增殖的IC50分别为(157±25)、(154±51)、(294±100)mg/L。 Scopoletin 诱导显着的时间和浓度依赖性 PC3 细胞增殖抑制。 Scopoletin 以浓度依赖性方式降低 PC3 细胞中的蛋白质含量和酸性磷酸酶活性 (ACP) 水平。光镜、荧光显微镜、透射电镜观察东莨菪碱处理后的细胞,显示出典型的细胞凋亡形态学变化。东莨菪素0、100、200、400 mg/L时细胞凋亡率分别为0.3%、2.1%、9.3%、35%,东莨菪素处理后G2期细胞明显减少[2]晚饭>。 体内:东莨菪素(2 μg,icv)增加 T 迷宫交替并改善东莨菪碱诱导的胆碱能缺陷小鼠的新物体识别。它还可以减少 15-18 个月大的小鼠(2 mg/kg sc)的对象记忆中与年龄相关的缺陷。注射 2 μg Scopoletin 的小鼠表现出 71.3±2.5% 的交替率增加[1]。
体外:Scopoletin (SCT) 被确定为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的推定抑制剂。东莨菪素增强 K+ 刺激的大鼠额叶皮质突触体 ACh 释放,显示出钟形剂量效应曲线(Emax:4 μM)[1 ]。 Scopoletin 通过诱导 PC3 细胞凋亡来抑制 PC3 增殖。 Scopoletin抑制PC3、PAA(人肺癌细胞)、Hela细胞增殖的IC50分别为(157±25)、(154±51)、(294±100)mg/L。 Scopoletin 诱导显着的时间和浓度依赖性 PC3 细胞增殖抑制。 Scopoletin 以浓度依赖性方式降低 PC3 细胞中的蛋白质含量和酸性磷酸酶活性 (ACP) 水平。光镜、荧光显微镜、透射电镜观察东莨菪碱处理后的细胞,显示出典型的细胞凋亡形态学变化。东莨菪素0、100、200、400 mg/L时细胞凋亡率分别为0.3%、2.1%、9.3%、35%,东莨菪素处理后G2期细胞明显减少[2]晚饭>。
体内:东莨菪素(2 微克,icv)增加 T 迷宫交替并改善东莨菪碱诱导的胆碱能缺陷小鼠的新物体识别。它还可以减少 15-18 个月大的小鼠(2 mg/kg sc)的对象记忆中与年龄相关的缺陷。注射 2 μg Scopoletin 的小鼠表现出 71.3±2.5% 的交替率增加[1]。
参考文献:
Hornick A, et al. The coumarin Scopoletin potentiates acetylcholine release from synaptosomes, amplifies hippocampal long-term potentiation and ameliorates anticholinergic- and age-impaired memory. Neuroscience. 2011 Dec 1;197:280-92.
Liu XL, et al. Effect of Scopoletin on PC3 cell proliferation and apoptosis. Acta Pharmacol Sin. 2001 Oct;22(10):929-33.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。