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Neferine

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：甲基莲心碱;荷花碱

Catalog_No：HY-N0441

CAS：2292-16-2

产品活性：Neferine 是一种双苄基异喹啉类生物碱。Neferine 强效抑制 NF-κB 激活。

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：Neferine 是一种主要的双苄基异喹啉生物碱。 Neferine 强烈抑制 NF-κB 激活。 IC50 和目标：NF-κB^[1] 体外： Neferine 下调缺氧诱导的 NF-κB p65 核转位和 COX-2 表达^[1]。 Neferine 减少高葡萄糖诱导的胶原蛋白生成并抑制心脏成纤维细胞中的 TGF-β1-Smad、ERK 和 p38 MAPK 信号激活。心脏成纤维细胞 (CF) 在含有不同浓度的 Neferine（1、2 或 5 μM）的 HG 培养基中培养。 CCK-8 检测在不同时间点（24、48 和 72 小时）进行。与正常葡萄糖 (NG) 和渗透压控制 (OC) 处理相比，高糖 (30 mM) 处理以时间依赖性方式显着增加 CFs 的增殖 (P<0.05)。与载体处理相比，2 或 5 μM 的 Neferine 处理可显着减弱高葡萄糖 (HG) 诱导的 CF 增殖。然而，1 μM Neferine 不抑制 HG 诱导的 CFs 增殖。因此，在剩余的实验中使用了 2 和 5 μM Neferine^[2]。 体内：低剂量（60 mg/kg/天强饲法）和高剂量（120 mg/kg/日强饲法）Neferine 治疗可降低高血糖诱导胶原Ⅰ、Ⅲ和转化生长因子-β1蛋白表达增加^[2]。

体外：Neferine 下调缺氧诱导的 NF-κB p65 核转位和 COX-2 表达^[1]。 Neferine 减少高葡萄糖诱导的胶原蛋白生成并抑制心脏成纤维细胞中的 TGF-β1-Smad、ERK 和 p38 MAPK 信号激活。心脏成纤维细胞 (CF) 在含有不同浓度的 Neferine（1、2 或 5 μM）的 HG 培养基中培养。 CCK-8 检测在不同时间点（24、48 和 72 小时）进行。与正常葡萄糖 (NG) 和渗透压控制 (OC) 处理相比，高糖 (30 mM) 处理以时间依赖性方式显着增加 CFs 的增殖 (P<0.05)。与载体处理相比，2 或 5 μM 的 Neferine 处理可显着减弱高葡萄糖 (HG) 诱导的 CF 增殖。然而，1 μM Neferine 不抑制 HG 诱导的 CFs 增殖。因此，在剩余的实验中使用了 2 和 5 μM Neferine^[2]。

体内：低剂量（60 mg/kg/天，强饲法）和高剂量（120 mg/kg/天，强饲法）的 Neferine 治疗可减少高血糖诱导的胶原蛋白 I、III 和 TGF-β1 蛋白表达的增加^[2]。

参考文献：

Baskaran R, et al. Neferine prevents NF-κB translocation and protects muscle cells from oxidative stress and apoptosis induced by hypoxia. Biofactors. 2016 Jul 8;42(4):407-17.

Liu X, et al. Neferine inhibits proliferation and collagen synthesis induced by high glucose in cardiac fibroblasts and reduces cardiac fibrosis in diabetic mice. Oncotarget. 2016 Sep 20;7(38):61703-61715.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。