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Isorhamnetin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：异鼠李素

Catalog_No：HY-N0776

CAS：480-19-3

产品活性：Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Isorhamnetin 是一种从中草药 Hippophae rhamnoides L. 中提取的黄酮类化合物。Isorhamnetin 通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。 IC50 和目标：MEK1^[1]
PI3K^[1] 体外： 异鼠李素是一种存在于水果和草药中的植物类黄酮。异鼠李素以 ATP 非竞争性方式直接与 MEK1 结合，以 ATP 竞争性方式与 PI3-K 结合。体外和离体激酶测定数据表明，异鼠李素抑制 MAP/ERK 激酶 (MEK) 1 和 PI3-K 的激酶活性，这种抑制是由于与异鼠李素直接结合^[1]。 Isorhamnetin 抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路，促进线粒体凋亡信号通路的活性。使用 CCK-8 方法测定异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。异鼠李素抑制多种乳腺癌细胞的增殖（IC₅₀，~10 μM），包括 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，而较少在 MCF10A 正常乳腺上皮细胞系中观察到抑制活性 (IC₅₀, 38 μM)^[2]。 体内实验： 照片数据显示，异鼠李素治疗可抑制小鼠肿瘤的发展。未治疗小鼠的平均肿瘤体积随时间增加，在接种后 4 周达到 623 mm³ 的体积；然而，此时，在用 1 或 5 mg/kg 异鼠李素处理的小鼠中，平均肿瘤体积分别仅为 280 或 198 mm³。在研究结束时，与未治疗的对照组相比，异鼠李素治疗（1 或 5 mg/kg）可减轻肿瘤重量^[1]。

体外：异鼠李素是一种植物类黄酮，存在于水果和草药中。异鼠李素以 ATP 非竞争性方式直接与 MEK1 结合，以 ATP 竞争性方式与 PI3-K 结合。体外和离体激酶测定数据表明，异鼠李素抑制 MAP/ERK 激酶 (MEK) 1 和 PI3-K 的激酶活性，这种抑制是由于与异鼠李素直接结合^[1]。 Isorhamnetin 抑制 Akt/mTOR 和 MEK/ERK 信号通路，促进线粒体凋亡信号通路的活性。使用 CCK-8 方法测定异鼠李素对乳腺癌细胞的抑制作用。异鼠李素抑制多种乳腺癌细胞的增殖（IC₅₀，~10 µM），包括 MCF7、T47D、BT474、BT-549、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468，而较少在 MCF10A 正常乳腺上皮细胞系中观察到抑制活性 (IC₅₀, 38 µM)^[2]。

体内：照片数据显示异鼠李素治疗抑制了小鼠的肿瘤发展。未治疗小鼠的平均肿瘤体积随时间增加，在接种后 4 周达到 623 mm³ 的体积；然而，此时，在用 1 或 5 mg/kg 异鼠李素处理的小鼠中，平均肿瘤体积分别仅为 280 或 198 mm³。在研究结束时，与未治疗的对照组相比，异鼠李素治疗（1 或 5 mg/kg）可减轻肿瘤重量^[1]。

参考文献：

Kim JE, et al. Isorhamnetin suppresses skin cancer through direct inhibition of MEK1 and PI3-K. Cancer Prev Res (Phila). 2011 Apr;4(4):582-91.

Hu S, et al. Isorhamnetin inhibits cell proliferation and induces apoptosis in breast cancer via Akt and mitogen activated protein kinase kinase signaling pathways. Mol Med Rep. 2015 Nov;12(5):6745-51.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。