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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Xanthohumol
Catalog_No:HY-N1067
CAS:6754-58-1
产品活性:Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1,HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.
In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:黄腐酚是从啤酒花中分离出的主要黄酮类化合物之一,是甘油二酯乙酰转移酶 (DGAT)、COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗癌和抗癌作用。血管生成活动。黄腐酚还对 牛病毒性腹泻病毒 (BVDV)、鼻病毒、HSV-1、HSV-2 和 巨细胞病毒 (CMV)。 体外:黄腐酚显着减弱 ADP 诱导的血小板聚集,并显着降低血小板表面纤维蛋白原受体(GPIIbIIIa 的活化形式)的表达[1 ].
黄腐酚 (5-50 nM) 降低对照心肌细胞中自发发生的 Ca2+ 火花和 Ca2+ 波的频率,在遭受 Ca2+ 过载的细胞中,原因是:(1) 暴露于低 K+ 溶液,(2) 高频电刺激周期,(3) 暴露于异丙肾上腺素或 (4) 咖啡因。 Xanthohumol (50-100 nM) 降低电或咖啡因触发的 Ca2+ 瞬变的松弛速率,而不抑制 ICa,但这种作用很小且可逆在生理温度下通过异丙肾上腺素。黄腐酚还抑制 SR 的 Ca2+ 含量及其再循环率[2]。
用黄腐酚处理内皮细胞会导致 AMPK 磷酸化增加和活动。使用生化方法的功能研究证实 AMPK 介导黄腐酚抗血管生成活性。黄腐酚对 AMPK 的激活是由 CAMMKβ 介导的,而不是由 LKB1 介导的。对下游机制的分析表明,黄腐酚诱导的 AMPK 激活通过降低 eNOS 磷酸化来降低内皮细胞中的一氧化氮 (NO) 水平。最后,作为抗血管生成活性的一部分,AKT 通路被黄腐酚灭活,但与 AMPK 无关,表明这两个信号通路自主进行[3]。
黄腐酚显着降低细胞活力并通过 pro-caspase-3/8 裂解和聚(ADP 核糖)聚合酶 (PARP) 降解诱导细胞凋亡。 Pro-caspase-9 裂解、Bcl2 家族表达变化、线粒体功能障碍和细胞内 ROS 生成也参与黄腐酚诱导的神经胶质瘤细胞死亡。黄腐酚通过 miR-204-3p 靶向抑制 IGFBP2/AKT/Bcl2 通路在介导神经胶质瘤细胞死亡中起着关键作用[4]。
体外:Xanthohumol 显着减弱 ADP 诱导的血小板聚集,并显着降低血小板表面纤维蛋白原受体(GPIIbIIIa 的活化形式)的表达[1]。
Xanthohumol (5-50 nM)减少自发发生的 Ca2+ 火花和 Ca2+ 波在对照肌细胞和经受 Ca2+ 过载的细胞中的频率:(1) 接触低 K+ 溶液,(2) 高频电刺激周期,(3) 接触异丙肾上腺素或 (4) 咖啡因。 Xanthohumol (50-100 nM) 降低电或咖啡因触发的 Ca2+ 瞬变的松弛速率,而不抑制 ICa,但这种作用很小且可逆在生理温度下通过异丙肾上腺素。黄腐酚还抑制 SR 的 Ca2+ 含量及其再循环率[2]。
用黄腐酚处理内皮细胞会导致 AMPK 磷酸化增加和活动。使用生化方法的功能研究证实 AMPK 介导黄腐酚抗血管生成活性。黄腐酚对 AMPK 的激活是由 CAMMKβ 介导的,而不是由 LKB1 介导的。对下游机制的分析表明,黄腐酚诱导的 AMPK 激活通过降低 eNOS 磷酸化来降低内皮细胞中的一氧化氮 (NO) 水平。最后,作为抗血管生成活性的一部分,AKT 通路被黄腐酚灭活,但与 AMPK 无关,表明这两个信号通路自主进行[3]。
黄腐酚显着降低细胞活力并通过 pro-caspase-3/8 裂解和聚(ADP 核糖)聚合酶 (PARP) 降解诱导细胞凋亡。 Pro-caspase-9 裂解、Bcl2 家族表达变化、线粒体功能障碍和细胞内 ROS 生成也参与黄腐酚诱导的神经胶质瘤细胞死亡。黄腐酚通过 miR-204-3p 靶向抑制 IGFBP2/AKT/Bcl2 通路在介导神经胶质瘤细胞死亡中起着关键作用[4]。
参考文献:
Luzak B, et al. Xanthohumol from hop cones (Humulus lupulus L.) prevents ADP-induced platelet reactivity. Arch Physiol Biochem. 2016 Nov 18:1-7;Arnaiz-Cot JJ, et al. Xanthohumol modulates calcium signaling in rat ventricular myocytes: Possible Antiarrhythmic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Nov 4. pii: jpet.116.236588;Gallo C, et al. Hop derived flavonoid xanthohumol inhibits endothelial cell functions via AMPK activation. Oncotarget. 2016 Aug 1;Chen PH, et al. The miR-204-3p-targeted IGFBP2 pathway is involved in xanthohumol-induced glioma cell apoptotic death. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):362-75.
Buckwold VE, et al. Antiviral activity of hop constituents against a series of DNA and RNA viruses. Antiviral Res. 2004 Jan;61(1):57-62.
Inokoshi J, et al. Expression of two human acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase isozymes in yeast and selectivity of microbial inhibitors toward the isozymes. J Antibiot (Tokyo). 2009;62(1):51-54.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。