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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:甲氧苄啶硫酸盐
Catalog_No:HY-B0510A
CAS:56585-33-2
产品活性:Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素 (antibiotic),也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim sulfate 可用于尿路感染,志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim sulfate 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。
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生物活性:Trimethoprim sulfate 是一种抑菌抗生素和具有口服活性的二氢叶酸还原酶抑制剂。 Trimethoprim sulfate 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。 Trimethoprim sulfate 具有研究尿路感染、志贺菌病和肺孢子菌肺炎的潜力。硫酸甲氧苄啶与锌联用可抑制A型流感病毒感染鸡胚[1][2][3]< /sup>[4]。 IC50 和目标:二氢叶酸还原酶、细菌[1]
甲型流感病毒[4] 体外:/ i> 甲氧苄氨嘧啶通过抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性来中断叶酸代谢,该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸 (THF)[1]。
甲氧苄氨嘧啶(3 μg/mL;1 小时) 在大肠杆菌细胞中诱导蛋白质聚集和主要热休克蛋白 (Hsps),这表明硫酸甲氧苄啶的存在会导致蛋白质错误折叠[1]。
甲氧苄啶 (1.5-3 μg/ mL;1 小时) 导致 E 中 DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB 和 IbpA/B Hsps 的诱导。暴露于叶酸和热应激的大肠杆菌 细胞[1]。 体内甲氧苄氨嘧啶(10 mg/kg;静脉注射;每 12 小时一次;3 天)对 H 显示出抗菌活性。流感, S.肺炎链球菌, E.大肠杆菌 和 N.感染小鼠的脑膜炎球菌[2].
甲氧苄啶可与硫麦芽糖(TM-TMP)结合并表现出稳定性,在完全血清中的半衰期约为 1 小时,并且对 E 的 MIC 值约为 1 μM。大肠杆菌[2].
甲氧苄氨嘧啶(10 mg/mL;0.5 mL;甲氧苄氨嘧啶-锌复悬液注射)降低病毒滴度,提高鸡胚存活率[4]。
体外:甲氧苄氨嘧啶通过抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR) 的活性来中断叶酸代谢,该酶将二氢叶酸还原为四氢叶酸 (THF)[1]。
甲氧苄氨嘧啶(3 μg/mL;1 小时)诱导大肠杆菌细胞中的蛋白质聚集和主要热休克蛋白 (Hsps),这表明硫酸甲氧苄啶的存在导致蛋白质错误折叠[1]。
甲氧苄啶 (1.5-3 μg/mL; 1 h) 引起 E 中 DnaK、DnaJ、GroEL、ClpB 和 IbpA/B Hsps 的诱导。暴露于叶酸和热应激的大肠杆菌 细胞[1]。
体内:甲氧苄氨嘧啶(10 mg/kg;静脉注射;每 12 小时一次;3 天)显示出对 H 的抗菌活性。流感, S.肺炎链球菌, E.大肠杆菌 和 N.感染小鼠的脑膜炎球菌[2].
甲氧苄啶可与硫麦芽糖(TM-TMP)结合并表现出稳定性,在完全血清中的半衰期约为 1 小时,并且对 E 的 MIC 值约为 1 μM。大肠杆菌[2].
甲氧苄氨嘧啶(10 mg/mL;0.5 mL;甲氧苄氨嘧啶-锌复悬液注射)降低病毒滴度,提高鸡胚存活率[4]。
参考文献:
Laskowska, E., et al., Trimethoprim sulfate induces heat shock proteins and protein aggregation in E. coli cells. Curr Microbiol, 2003. 47(4): p. 286-9.
Xiaojian Wang, et al. A Trimethoprim sulfate Conjugate of Thiomaltose Has Enhanced Antibacterial Efficacy In Vivo. Bioconjug Chem. 2018 May 16;29(5):1729-1735.
Brogden, R.N., et al., Trimethoprim sulfate: a review of its antibacterial activity, pharmacokinetics and therapeutic use in urinary tract infections. Drugs, 1982. 23(6): p. 405-30.
El Habbal MH. Combination therapy of zinc and trimethoprim inhibits infection of influenza A virus in chick embryo. Virol J. 2021 Jun 3;18(1):113.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。