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Dacarbazine citrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：达卡巴嗪(柠檬酸)

Catalog_No：HY-B0078A

CAS：64038-56-8

产品活性：Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷基化剂。Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应，IC₅₀ 分别为 50 和 10 μg/mL。Dacarbazine citrate 可用于凋亡和多种癌症如转移性恶性黑色素瘤的研究。

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生物活性：Dacarbazine citrate 是一种细胞周期非特异性抗肿瘤烷化剂。 Dacarbazine citrate 抑制 T 和 B 淋巴细胞反应，IC₅₀ 值分别为 50 和 10 μg/mL。 Dacarbazine Citrate 可用于细胞凋亡和转移性恶性黑色素瘤等多种癌症的研究^[1][2]。 体外柠檬酸达卡巴嗪对有丝分裂的抑制作用不太明显，T 细胞和 B 细胞的 IC₅₀ 值分别为 50 和 10 μg/mL ^[2].
Dacarbazine citrate（30 μM，0-14 分钟）在 hTRPA1-HEK293 细胞中引起浓度依赖性钙反应，EC 值₅₀ 23 μM 并选择性激活人 TRPA1 通道^[3]。
柠檬酸达卡巴嗪（100-10,000 μM，24 小时）对 B16-F10 黑色素瘤细胞具有细胞毒性作用^{[3 ]}。 体内：达卡巴嗪柠檬酸盐（1 mg/kg，腹腔注射）引起浓度依赖性钙反应和最大钙反应，EC₅₀在培养的小鼠 DRG 神经元细胞亚群中的 16 μM 值，并在啮齿动物感觉神经元中激发 TRPA1^[3]。
达卡巴嗪柠檬酸盐（1 mg/kg，ip；1、3、慢性疼痛 5 天和 7 天或急性治疗 1 mg/kg，腹膜内注射）诱导小鼠机械性和冷性异常性疼痛^[3]。
TRPA1 可降低达卡巴嗪柠檬酸盐诱导的伤害感受-缺陷小鼠和 TRPA1 受体反义寡核苷酸^[3]。
选择性 TRPA1 受体拮抗剂和抗氧化剂可减少达卡巴嗪柠檬酸盐诱导的慢性伤害感受^[3].
在肿瘤相关癌痛模型中，RPA1 拮抗剂或抗氧化剂可抵抗达卡巴嗪柠檬酸盐诱导的伤害感受^[3]。

体外：Dacarbazine citrate 对有丝分裂的抑制不太明显，对 T 细胞和 B 细胞的 IC₅₀ 值分别为 50 和 10 μg/mL^[2]。
Dacarbazine citrate （30 μM，0-14 分钟）在 hTRPA1-HEK293 细胞中引起浓度依赖性钙反应，EC₅₀ 值为 23 μM，并选择性激活人 TRPA1 通道^{[3]< /sup>.
Dacarbazine citrate (100-10,000 μM, 24 h) 对 B16-F10 黑色素瘤细胞具有细胞毒作用[3]。}

体内：Dacarbazine citrate（1 mg/kg，ip）在培养的小鼠 DRG 神经元细胞亚群中引起浓度依赖性钙反应和最大钙反应，EC₅₀ 值为 16 μM，并激发 TRPA1啮齿动物感觉神经元^[3]。
柠檬酸达卡巴嗪（1 mg/kg，腹腔注射；1、3、5 和 7 天用于慢性疼痛或 1 mg/kg，腹腔注射用于急性治疗) 在小鼠中诱导机械和冷异常性疼痛^[3]。
TRPA1 缺陷小鼠和 TRPA1 受体的反义寡核苷酸可减少达卡巴嗪柠檬酸盐诱导的伤害感受^{[3]< /sup>.
选择性 TRPA1 受体拮抗剂和抗氧化剂可减轻枸橼酸达卡巴嗪诱导的慢性伤害感受[3]。
枸橼酸达卡巴嗪诱导的伤害感受可被 RPA1 拮抗剂抵抗或肿瘤相关癌症疼痛模型中的抗氧化剂[3]。}

参考文献：

Abdullah A Al-Badr, et al. Dacarbazine. Profiles Drug Subst Excip Relat Methodol;J M Rojo, et al. Inhibition of T and B lymphoblastic response by mithramycin, dacarbazine, prospidium chloride and peptichemio. Chemotherapy. 1983;29(5):345-51.

Int J Cancer, et al. Dacarbazine alone or associated with melanoma-bearing cancer pain model induces painful hypersensitivity by TRPA1 activation in mice. Int J Cancer. 2020 May 15;146(10):2797-2809.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。