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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:盐酸巴多昔芬
Catalog_No:HY-A0031A
CAS:198480-56-7
产品活性:Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种有口服活性的,能透过血脑屏障的,非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM,可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene hydrochloride 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂,可用于胰腺癌的研究[1][2]。
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生物活性:Bazedoxifene hydrochloride (TSE-424 hydrochloride) 是一种具有口服活性的 BBB 渗透剂非甾体类选择性雌激素受体调节剂 (SERM),IC50 ERα 和 ERβ 分别为 23 nM 和 99 nM。 Bazedoxifene hydrochloride 可用于骨质疏松症的研究。 Bazedoxifene hydrochloride 作为IL-6/GP130 蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂。盐酸巴多昔芬可用于胰腺癌的研究[1][2]。 IC50 和目标:IC50:26 nM (ERα),99 nM (ERβ)[1] 体外: 盐酸巴多昔芬是一种小分子GP130 抑制剂,与 GP130 D1 结构域结合[1]。
盐酸巴多昔芬抑制 GP130/STAT3 信号通路中由 IL-6 和 IL-11 诱导的 STAT3 磷酸化[1] .
Bazedoxifene hydrochloride (10 μM-20 μM; 2 hours) 抑制人胰腺癌细胞中细胞因子诱导的 STAT3 磷酸化[2].
Bazedoxifene hydrochloride ( 5-20 μM; 过夜)诱导人胰腺癌细胞凋亡[2]。
盐酸巴多昔芬抑制IL-6诱导的STAT3核转位[2] .
Bazedoxifene hydrochloride 通过抑制 GP130[2] 阻断胰腺癌细胞的迁移。
In Vivo: Bazedoxifene hydrochloride(5 mg/kg;ig;每天;持续 18 天)在体内小鼠模型中抑制 Capan-1 肿瘤生长[2]。
体外:Bazedoxifene hydrochloride 是一种小分子 GP130 抑制剂,与 GP130 D1 结构域结合[1]。
Bazedoxifene hydrochloride 抑制 GP130/STAT3 信号通路中由 IL-6 和 IL-11 诱导的 STAT3 磷酸化[1].
Bazedoxifene hydrochloride(10 μM-20 μM;2 小时)抑制人胰腺癌细胞中细胞因子诱导的 STAT3 磷酸化[2].< br/> Bazedoxifene hydrochloride(5-20 μM;过夜)诱导人胰腺癌细胞凋亡[2]。
Bazedoxifene hydrochloride 抑制 IL-6 诱导的 STAT3 核转位[ 2].
盐酸巴多昔芬通过抑制 GP130 阻断胰腺癌细胞的迁移[2].
体内:Bazedoxifene hydrochloride(5 mg/kg;ig;每日一次;持续 18 天)在体内小鼠模型中抑制 Capan-1 肿瘤生长[2]。
参考文献:
Barry S Komm, et al. Bazedoxifene acetate: a selective estrogen receptor modulator with improved selectivity. Endocrinology. 2005 Sep;146(9):3999-4008.
Xiaojuan Wu, et al. Bazedoxifene as a Novel GP130 Inhibitor for Pancreatic Cancer Therapy. Mol Cancer Ther. 2016 Nov; 15(11): 2609–2619.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。