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Atorvastatin

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：阿托伐他汀;阿托他伐汀

Catalog_No：HY-B0589

CAS：134523-00-5

产品活性：Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin 以 IC₅₀ 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：阿托伐他汀是一种具有口服活性的HMG-CoA还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的作用。阿托伐他汀抑制人 SV-SMC 增殖和侵袭，IC₅₀ 分别为 0.39 μM 和 2.39 μM^{[1][2 ][3]}。 体外：阿托伐他汀治疗通过下调心肌梗死后心肌细胞和内质网 (ER) 中的 GRP78、caspase-12 和 CHOP 表达来减少心肌细胞凋亡心力衰竭和血管紧张素 II (Ang II) 刺激会激活压力^[4]。 体内阿托伐他汀（20-30 mg/kg；口服强饲法；每天一次；持续 28 天；ApoE^?/? 小鼠）治疗显着降低了 Ang II 诱导的 ApoE-/- 小鼠中的内质网 (ER) 应激信号蛋白、凋亡细胞的数量以及 Caspase12 和 Bax 的激活。阿托伐他汀治疗后IL-6、IL-8、IL-1β等促炎细胞因子均受到显着抑制^[5]。

体外：阿托伐他汀治疗通过下调心肌梗死后心肌细胞中 GRP78、caspase-12 和 CHOP 的表达来减少心肌细胞的凋亡，并激活内质网 (ER) 应激以应对心力衰竭和血管紧张素 II (Ang II) 刺激<支持>[4]。

体内：阿托伐他汀（20-30 mg/kg；口服强饲法；每天一次；持续 28 天；ApoE^−/− 小鼠）处理显着降低内质网 (ER) 应激信号蛋白、凋亡细胞的数量以及 Ang II 诱导的 ApoE-/- 小鼠中 Caspase12 和 Bax 的激活。阿托伐他汀治疗后IL-6、IL-8、IL-1β等促炎细胞因子均受到显着抑制^[5]。

参考文献：

Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.

Santodomingo-Garzón T, et al. Atorvastatin inhibits inflammatory hypernociception. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.

Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.

Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.

Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.

Ming-Bai Hu, et al. Atorvastatin induces autophagy in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. Sep-Oct 2018;42(5):409-415.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。