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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:卢帕他定
Catalog_No:HY-13511
CAS:158876-82-5
产品活性:Rupatadine (UR-12592) 是一种有效的,具有口服活性的长效 PAF/H1 受体的双抑制剂,Ki 值分别为 0.55 μM 和 0.1 μM。Rupatadine 可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究。
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生物活性:Rupatadine (UR-12592) 是一种有效、具有口服活性且持久的双重 PAF/H1 拮抗剂,Ki 为 0.55 μM和 0.1 μM,分别。卢帕他定可用于过敏性鼻炎和荨麻疹的研究[1][2][3]。 体外卢帕他定竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2=9.29),而不影响 ACh、5-羟色胺或白三烯诱导的收缩D4 (LTD4)[1].
Rupatadine 竞争性抑制洗涤兔血小板 (WRP) (pA2=6.68) 和人体内 PAF 诱导的血小板聚集富血小板血浆 (HPRP) (IC50=0.68 μM),同时不影响 ADP 或花生四烯酸诱导的血小板聚集[1]。
(0.1-30 μM) 以浓度依赖性方式抑制 TNF-α 分泌,最大值为 92.5%[2]。 体内:卢帕他定阻断组胺和 PAF 诱导的体内效应,例如大鼠的低血压(ID50=1.4 和 0.44 mg/ kg iv) 和豚鼠支气管收缩(ID50=113 和 9.6 μg/kg iv)[1]。
卢帕他定有效抑制 PAF 诱导的小鼠死亡率(ID50=0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po,分别)和内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率(ID50=1.6 和 0.66 mg /kg iv)[1].
Rupatadine (6 mg/kg) 促进病灶吸收并降低肺部密度[3]。
体外:Rupatadine 竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2=9.29),而不影响 ACh、5-羟色胺或白三烯 D4 (LTD4)[1] 诱导的收缩。
卢帕他定竞争性抑制洗涤兔血小板 (WRP) (pA2=6.68) 和人富血小板血浆 (HPRP) (IC50) 中 PAF 诱导的血小板聚集=0.68 μM),同时不影响 ADP- 或花生四烯酸诱导的血小板聚集[1]。
Rupatadine (0.1-30 μM) 以浓度依赖性方式抑制 TNF-α 分泌, 最大值为 92.5%[2]。
体内:Rupatadine 在体内阻断组胺和 PAF 诱导的作用,例如大鼠的低血压(ID50=1.4 和 0.44 mg/kg iv,分别)和豚鼠的支气管收缩(ID50< /sub>=113 和 9.6 μg/kg iv)[1]。
卢帕他定有效抑制 PAF 诱导的小鼠死亡率(ID50=0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po)和内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率(ID50=1.6 和 0.66 mg/kg iv)[1]。
Rupatadine (6 mg/kg) 促进病灶吸收,降低肺密度[3]。
参考文献:
Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21.
Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.
Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。