MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Nalfurafine hydrochloride
Catalog_No:HY-12745A
CAS:152658-17-8
产品活性:Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的翻译潜力。Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 增强了 MOR 靶向缓解疼痛类药物的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒的相关研究。
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 是一种有效的选择性和口服活性 G 蛋白偏向 kappa 阿片受体 (KOR) 激动剂,具有高转化潜力[1]。 Nalfurafine hydrochloride (TRK-820 hydrochloride) 增强了 MOR 靶向镇痛药的治疗潜力,具有治疗尿毒症瘙痒症的潜力[2]。 体内: Nalfurafine(皮下注射;0.015 mg/kg)与 EOM-salvinorin-B 结合?产生相当于5 mg/kg的脊髓镇痛作用,同时增强5 mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1]。纳夫拉芬(皮下注射;4 μg/kg)引起对醋酸引起的腹部收缩的抑制呈剂量依赖性增加,注射后30分钟腹部收缩抑制达到峰值,逐渐下降并在注射后4小时恢复到注射前水平[2] .
体内:Nalfurafine(皮下注射;0.015 mg/kg)与EOM-salvinorin-B联合产生相当于5 mg/kg的脊髓镇痛作用,同时增强5 mg/kg吗啡的脊髓上镇痛作用[1] .Nalfurafine(皮下注射; 4 μg/kg)对醋酸引起的腹部收缩的抑制呈剂量依赖性增加,注射后30 min时腹部收缩抑制达到峰值,逐渐下降并在[2]后4小时恢复到注射前水平。
参考文献:
Kaski SW, et al. Preclinical Testing of Nalfurafine as an Opioid-sparing Adjuvant that Potentiates Analgesia by the Mu Opioid Receptor-targeting Agonist Morphine.J Pharmacol Exp Ther. 2019 Nov;371(2):487-499.
Endoh T, et al. Potent antinociceptive effects of TRK-820, a novel kappa-opioid receptor agonist.Life Sci. 1999;65(16):1685-94.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。