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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:米帕明
Catalog_No:HY-B1490A
CAS:50-49-7
产品活性:Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis)。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
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生物活性:Imipramine 是一种具有口服活性的三环叔胺类抗抑郁药。 Imipramine 是一种 Fascin1 抑制剂,具有抗肿瘤活性。 Imipramine 还抑制 5-羟色胺转运蛋白,IC50 值为 32 nM。 Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 并诱导 HL-60 细胞凋亡。丙咪嗪具有神经保护和免疫调节作用[1][2][3][4][ 5]。 IC50 和目标:Fascin1、5-羟色胺转运蛋白、自噬、细胞凋亡[1][2][3][5] sup>
IC50:32 nM(人胎盘血清素转运蛋白)[5] 体外:丙咪嗪(0.5-300 μM,3 天)抑制 HCT-116 细胞活力[1]。
丙咪嗪(20 μM)抑制细胞迁移(7 小时)和侵袭(48 小时) [1].
丙咪嗪(50 μM,0-240 分钟)抑制 U-87MG 胶质瘤细胞中的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路[2] .
Imipramine (60 μM, 24 h) 刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬[2].
Imipramine (80 μM, 24 h) 诱导HL-60细胞凋亡<支持>[3]支持>。 体内研究:丙咪嗪(20 mg/kg,腹腔注射或 15 mg/kg,口服;每日一次,持续 24 天)可减弱小鼠的神经炎症信号并逆转应激诱导的社交回避[4]。
体外:Imipramine (0.5-300 μM, 3 days) inhibits HCT-116 cell viability[1].
Imipramine (20 μM) 抑制细胞迁移 (7 h) 和侵袭 (48 h)< sup>[1].
Imipramine (50 μM, 0-240 min) 抑制 U-87MG 胶质瘤细胞中的 PI3K/Akt/mTOR 信号通路[2]。
Imipramine (60 μM, 24 h) 刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬[2]。
Imipramine (80 μM, 24 h) 诱导HL-60细胞凋亡[3]。
体内:丙咪嗪(20 mg/kg,腹腔注射或 15 mg/kg,口服;每日一次,持续 24 天)可减弱小鼠的神经炎症信号并逆转应激诱导的社交回避[4]。
参考文献:
Alburquerque-González B, et al. New role of the antidepressant imipramine as a Fascin1 inhibitor in colorectal cancer cells. Exp Mol Med. 2020 Feb;52(2):281-292.
Jeon SH, et al. The tricyclic antidepressant imipramine induces autophagic cell death in U-87MG glioma cells. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Sep 23;413(2):311-7. ;Xia Z, et al. The antidepressants imipramine, clomipramine, and citalopram induce apoptosis in human acute myeloid leukemia HL-60 cells via caspase-3 activation. J Biochem Mol Toxicol. 1999;13(6):338-47. ;Ramirez K, et al. Imipramine attenuates neuroinflammatory signaling and reverses stress-induced social avoidance. Brain Behav Immun. 2015 May;46:212-20.
Balkovetz DF, et al. Evidence for an imipramine-sensitive serotonin transporter in human placental brush-border membranes. J Biol Chem. 1989 Feb 5;264(4):2195-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。