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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:丁苯那嗪(甲磺酸盐)
Catalog_No:HY-B0590E
CAS:804-53-5
产品活性:Tetrabenazine (Ro 1-9569) mesylate 是一种可逆的囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 位点抑制剂,其 Kd 值为 1.34 nM,可用于亨廷顿舞蹈病等多动性运动障碍相关疾病研究。
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生物活性:Tetrabenazine (Ro 1-9569) mesylate 是囊泡单胺转运蛋白 VMAT2 的可逆抑制剂,Kd 值为 1.34 nM。 Tetrabenazine mesylate可用于亨廷顿舞蹈症等多动性运动障碍相关疾病的研究[1][2][3]。 In Vivo: Tetrabenazine mesylate(皮下注射,1-10 mg/kg,一次)可以剂量依赖性方式降低攻击行为和神经递质分子 NE 的水平, DA和5-HT在成年雄性小鼠[1]. Tetrabenazine mesylate(腹腔注射,0-2 mg/kg,一次)对运动具有选择性作用,可显着减弱吗啡-在雄性 ICR 小鼠中诱导过度活动但口腔震颤和刻板行为[2].甲磺酸丁苯那嗪(腹膜内注射,0.25-2 mg/kg,每周一次)增加颤抖的下颌运动( TJM)在成年雄性Sprague-Dawley大鼠中呈剂量依赖性[3]。
体内:甲磺酸丁苯那嗪(皮下注射,1-10 mg/kg,一次)可剂量依赖性降低成年雄性小鼠的攻击行为和神经递质分子NE、DA和5-HT水平[1]< /sup>. Tetrabenazine mesylate(腹腔注射,0-2 mg/kg,一次)对运动具有选择性作用,可显着减轻吗啡引起的运动过度,但雄性 ICR 小鼠的口腔震颤和刻板行为[ 2]. Tetrabenazine mesylate(腹膜内注射,0.25-2 mg/kg,每周一次)在成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠中以剂量依赖性方式增加震颤下颌运动 (TJM)[3].
参考文献:
J C Shih, et al. Ketanserin and tetrabenazine abolish aggression in mice lacking monoamine oxidase A. Brain Res. 1999 Jul 24;835(2):104-12.
Nobue Kitanaka, et al. Tetrabenazine, a vesicular monoamine transporter-2 inhibitor, attenuates morphine-induced hyperlocomotion in mice through alteration of dopamine and 5-hydroxytryptamine turnover in the cerebral cortex. Pharmacol Biochem Behav. 2018 Sep;172:9-16. doi: 10.1016/j.pbb.2018.07.002. Epub 2018 Jul 12.
S J Podurgiel, et al. The vesicular monoamine transporter (VMAT-2) inhibitor tetrabenazine induces tremulous jaw movements in rodents: implications for pharmacological models of parkinsonian tremor. Neuroscience. 2013 Oct 10;250:507-19. doi: 10.1016/j.neuroscience.2013.07.008. Epub 2013 Jul 15.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。