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Fosinopril

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：福辛普利

Catalog_No：HY-B0690

CAS：98048-97-6

产品活性：Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物，IC₅₀ 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用，其K_i 值为 1.675 μM。

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生物活性：Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯类前药，IC 为 ₅₀ 值为 0.18 μM。福辛普利对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用，K_i 值为 1.675 μM^{[1] [2]}。 IC50 和目标：IC50：0.18 μM^[1]； Ki：1.675 μM^[2] 体外：福辛普利（0-100μM；30 分钟）部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉淀< sup>[1].
Fosinopril (250 nM) 对 LPLA2 的可溶性酯酶活性没有抑制作用^[1].
Fosinopril (0.372, 0.744, 1.116 μM)对ACE活性表现出非竞争性抑制作用，K_i值为1.675 μM^[2]。 体内研究：福辛普利（4.67 mg/kg；口服；4 周）下调肌酸激酶 (CK) 和乳酸脱氢酶 (LDH) 水平并对抗心脏功能障碍和结构改变在大鼠中^[3].
Fosinopril (4.67 mg/kg; po; 4 weeks)抑制AMI大鼠模型中cleaved-caspase 3的表达和心肌细胞凋亡^[3]。

体外：Fosinopril (0-100μM; 30 min) 部分抑制脂质体和重组 LPLA2 的共沉淀^[1]。
Fosinopril (250 nM) 对 LPLA2 的可溶性酯酶活性没有抑制作用^[1].
福辛普利 (0.372, 0.744, 1.116 μM) 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用，K_i 值为 1.675 μM ^[2].

体内：Fosinopril（4.67 mg/kg；口服；4 周）下调大鼠的肌酸激酶 (CK) 和乳酸脱氢酶 (LDH) 水平，并对抗心脏功能障碍和结构改变^[3]。
Fosinopril（4.67 mg/kg；po；4 周）抑制 AMI 大鼠模型中的 cleaved-caspase 3 表达和心肌细胞凋亡^[3]。

参考文献：

Ondetti, M.A., Structural relationships of angiotensin converting-enzyme inhibitors to pharmacologic activity. Circulation, 1988. 77(6 Pt 2): p. I74-8.

Piepho, R.W., Overview of the angiotensin-converting-enzyme inhibitors. Am J Health Syst Pharm, 2000. 57 Suppl 1: p. S3-7.

Sharma, S., et al., The hemodynamic effects of long-term ACE inhibition with fosinopril in patients with heart failure. Fosinopril Hemodynamics Study Group. Am J Ther, 1999. 6(4): p. 181-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。