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Quinine hydrobromide

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：氢溴酸奎宁

Catalog_No：HY-B1751C

CAS：549-49-5

产品活性：Quinidine hydrobromide 是一种抗心律失常剂。Quinidine hydrobromide 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂，也是 K⁺ 通道 (K⁺ channel) 的有效阻断剂，其 IC₅₀ 值为 19.9 μM。Quinidine hydrobromide 也可用作疟疾的研究^[1][2][3]。

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生物活性：Quinidine hydrobromide 是一种抗心律失常药。 Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的选择性 cytochrome P450db 抑制剂。 Quinidine hydrobromide 也是一种 K⁺ 通道 阻断剂，IC₅₀ 为 19.9 μM。氢溴酸奎尼丁可用于疟疾研究^[1][2][3]。 体外实验： 氢溴酸奎尼丁是一种抗心律失常药物，可影响心肌中的离子电流，并且已被证明是几类 K⁺ 多种细胞类型中的通道^[1]。
氢溴酸奎尼丁浴液导致 I_{k< 峰值振幅的剂量依赖性降低/子>。 0 mV 时 Ik 阻断的 Kd 估计为 41 μM^[1]。
Ik 衰减速率呈剂量依赖性增加，膜去极化增强了这种效应。 Quinidine 还会引起稳态失活曲线的 5 mV 超极化偏移，并增加失活恢复的半衰期。 Quinidine hydrobromide 不影响在 -30 mV^[1] 下测得的失活开始。 体内氢溴酸奎尼丁被迅速吸收，口服给药后 60-90 分钟血浆浓度达到峰值。其他盐类（葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐）的吸收速度较慢，峰值浓度较低^[2]。
氢溴酸奎尼丁约有 70-90% 与血浆蛋白结合。经肝脏氧化代谢生成N-氧化物、3-羟基、O-去甲基和2'-奎尼丁酮^[2]。
氢溴酸奎尼丁抑制苯丙胺在体内的代谢老鼠。氢溴酸奎尼丁预处理导致 24 小时和 48 小时对羟基苯丙胺的排泄量分别显着降低至载体对照水平的 7.2% 和 24.1%，同时在 24 小时和 48 小时之间苯丙胺的排泄量显着增加至 542%控制^[3]。}

体外：Quinidine hydrobromide 是一种抗心律失常药物，可影响心肌中的离子电流，并且已被证明是多种细胞类型中几类 K⁺ 通道的有效阻断剂^{[ 1]}.
氢溴酸奎尼丁浴液会引起 I_k 峰值振幅的剂量依赖性降低。 0 mV 时 I_k 阻断的 K_d 估计为 41 μM^[1]。
I_k 衰减速率呈剂量依赖性增加，膜去极化增强了这种效应。 Quinidine 还会引起稳态失活曲线的 5 mV 超极化偏移，并增加失活恢复的半衰期。 Quinidine hydrobromide 不影响在 -30 mV^[1] 下测得的失活开始。

体内：氢溴酸奎尼丁被迅速吸收，口服给药后 60-90 分钟达到血药浓度峰值。其他盐类（葡萄糖酸盐、聚半乳糖醛酸盐）的吸收速度较慢，峰值浓度较低^[2]。
氢溴酸奎尼丁约有 70-90% 与血浆蛋白结合。经肝脏氧化代谢生成N-氧化物、3-羟基、O-去甲基和2'-奎尼丁酮^[2]。
氢溴酸奎尼丁抑制苯丙胺在体内的代谢老鼠。氢溴酸奎尼丁预处理导致 24 小时和 48 小时对羟基苯丙胺的排泄量分别显着降低至载体对照水平的 7.2% 和 24.1%，同时在 24 小时和 48 小时之间苯丙胺的排泄量显着增加至 542%控制^[3]。

参考文献：

Kehl SJ, et al. Quinidine-induced inhibition of the fast transient outward K+ current in rat melanotrophs. Br J Pharmacol. 1991 Jul;103(3):1807-13.

Roden DM, et al. Class I antiarrhythmic agents: quinidine, procainamide and N-acetylprocainamide, disopyramide.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。