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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:盐酸替罗非班;盐酸替洛非巴
Catalog_No:HY-17369A
CAS:142373-60-2
产品活性:Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
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生物活性:Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆的血小板整合素 受体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗剂,可抑制纤维蛋白原 与该受体的结合,并具有抗血栓形成活性。 Tirofiban hydrochloride 通过诱导 VEGF 的产生来诱导内皮细胞的增殖和迁移。盐酸替罗非班可通过减轻缺血区心肌微血管结构和内皮功能障碍,显着减轻心肌无复流和缺血再灌注损伤[1][2][ 3]。 IC50 和目标:Gp IIb/IIIa 受体[1]。 体外盐酸替罗非班(0.25、1、3 μg/mL;72 小时)增加 HAEC 细胞的增殖[1]。
Tirofiban hydrochloride (24 hours) 在 18 小时内关闭 HUVECs 迁移的划痕[1]。
Tirofiban hydrochloride (0.25, 1 μg/mL; 1 hour) 诱导 VEGF 的产生30分钟可刺激内皮细胞增殖[1]。 体内盐酸替罗非班(60 μg/kg;静脉注射;一次)通过增加 HR、LVESP、dp 显示增加收缩力、心室顺应性和改善心脏功能的活性/dtmax,并降低 LVEDP[2]。
盐酸替罗非班(60 μg/kg;静脉注射;一次)增强 eNOS 活性,降低 iNOS 活性并减少再灌注后的无复流面积AMI[2].
盐酸替罗非班(50 μg/次;灌洗;一次)在挤压模型中显示抗凝作用,微血管吻合术后24小时通畅率为59% [3].
体外:盐酸替罗非班(0.25、1、3 μg/mL;72 小时)增加 HAEC 细胞的增殖[1]。
盐酸替罗非班(24 小时)在 18 小时内关闭 HUVEC 迁移的划痕[1].
盐酸替罗非班(0.25, 1 μg/mL; 1小时)30分钟后诱导产生VEGF,刺激内皮细胞增殖[1]晚饭>。
体内:Tirofiban hydrochloride (60 μg/kg; iv; once) 通过增加 HR、LVESP、dp/dtmax 和降低 LVEDP 显示出增加收缩力、心室顺应性和改善心脏功能的活性[2]。
Tirofiban hydrochloride(60 μg/kg;iv;一次)增强 eNOS 活性,降低 iNOS 活性并减少 AMI 后再灌注后的无复流面积[2]。
Tirofiban hydrochloride (50 µg/per; irrigate; once) 在挤压模型中显示出抗凝作用,微血管吻合术后 24 小时的通畅率为 59%[3]。
参考文献:
Giordano A, et al. Tirofiban induces VEGF production and stimulates migration and proliferation of endothelial cells. Vascul Pharmacol. 2014 May-Jun;61(2-3):63-71.
Liu X, et al. Effects of tirofiban on the reperfusion-related no-reflow in rats with acute myocardial infarction. J Geriatr Cardiol. 2013 Mar;10(1):52-8.
Yates YJ, et al. The effect of tirofiban on microvascular thrombosis: crush model. Plast Reconstr Surg. 2005 Jul;116(1):205-8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。