MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

Lapatinib tosylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：甲苯磺酸拉帕替尼

Catalog_No：HY-50898C

CAS：1187538-35-7

产品活性：Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的，具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

存储条件：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性：Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的口服活性 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域抑制剂，IC 为 ₅₀ /b> 针对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的值分别为 10.2 和 9.8 nM^[1]。 体外：拉帕替尼（GW2016；0.03-10 μM；6 小时；BT474 和 HN5 细胞）甲苯磺酸盐处理以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 受体自磷酸化方式。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化^[1]。
拉帕替尼（GW2016；72 小时；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu -3 cells) tosylate treatment has a selective inhibition of human tumor cell lines^[1].
Lapatinib (GW2016; 1-10 μM; 72 hours; HN5 cells)治疗结果in 诱导 G1 停滞^[1]。 体内：拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 21 天；CD-1 雌性裸鼠）甲苯磺酸盐处理抑制肿瘤异种移植在 30 和 100 mg/kg 时，HN5 细胞以剂量响应方式生长，在较高剂量时完全抑制肿瘤生长^[1]。

体外：Lapatinib（GW2016；0.03-10 µM；6 小时；BT474 和 HN5 细胞）甲苯磺酸盐处理以剂量响应方式抑制 EGFR 和 ErbB-2 的受体自磷酸化。 GW2016 以剂量依赖性方式抑制 AKT 丝氨酸 473 的磷酸化^[1]。
拉帕替尼（GW2016；72 小时；HN5、A-43、BT474、N87 和 CaLu -3 cells) tosylate treatment has a selective inhibition of human tumor cell lines^[1].
Lapatinib (GW2016; 1-10 µM; 72 hours; HN5 cells)治疗结果in 诱导 G1 停滞^[1]。

体内：拉帕替尼（GW2016；30-100 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 21 天；CD-1 雌性裸鼠）甲苯磺酸盐治疗以 30 和 100 mg/kg 的剂量反应方式抑制 HN5 细胞的肿瘤异种移植生长kg，在较高剂量下完全抑制肿瘤生长^[1]。

参考文献：

Rusnak DW, et al. The effects of the novel, reversible epidermal growth factor receptor/ErbB-2 tyrosine kinase inhibitor, GW2016, on the growth of human normal and tumor-derived cell lines in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2001 Dec;1(2):85-94

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。