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Palbociclib dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：帕博西尼二盐酸盐;帕布昔利布二盐酸盐;哌柏西利二盐酸盐;帕柏西利二盐酸盐;帕博昔布二盐酸盐;帕博赛布二盐酸盐;哌泊塞克雷二盐酸盐;帕布西利布二盐酸盐;帕布昔里布二盐酸盐;帕布西里布二盐酸盐

Catalog_No：HY-50767B

产品活性：Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究^[1][3][4]。

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生物活性：Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC₅₀ 值为 11 和分别为 16 纳米。 Palbociclib dihydrochloride 具有强大的抗增殖活性，可诱导癌细胞细胞周期停滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌和肝细胞癌的研究^{[1] [3][4]}。 体外 Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，24 小时）抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的 Rb 磷酸化，具有IC₅₀ 值为 0.063 μM，对 Colo-205 结肠癌中的 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 磷酸化具有相似的作用 ^[1].
Palbociclib dihydrochloride（0-10 μM，24 小时）仅在 G1 期抑制 MDA-MB-453 细胞^[1].
Palbociclib二盐酸盐（500 nM，7 天）增加 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中同源基因（H2d1、H2k1 和 B2m）的表达^[2]。
Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，6 天）抑制几种 luminal ER 阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系的生长，IC₅₀ 值范围为 4 nM 至 1 μM ^[3].
Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 3 days) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC₅₀ 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM , 并引起转速可耐受细胞周期停滞^[4]。 体内： Palbociclib dihydrochloride（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^{[1]< /sup>.
Palbociclib dihydrochloride（口服给药，90 mg/kg，每日一次，持续 12 天）减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg:CD8 比率，证明肿瘤非依赖性作用[2].
Palbociclib dihydrochloride（口服给药，100 mg/kg，每日一次，持续1周）在基因工程小鼠肝癌镶嵌模型中具有有效的抗肿瘤作用[4 ]。}

体外：Palbociclib dihydrochloride (0-1 μM, 24 h) 抑制 MDA-MB-435 细胞中 Ser⁷⁹⁵ 位点的 Rb 磷酸化，IC₅₀ 值为 0.063 μM，并获得类似的结果对 Colo-205 结肠癌中 Ser⁷⁸⁰ 和 Ser⁷⁹⁵ 磷酸化的影响^[1].
Palbociclib dihydrochloride (0- 10 μM，24 小时）仅在 G1 期阻止 MDA-MB-453 细胞^[1]。
Palbociclib dihydrochloride（500 nM，7 天）增加同源基因的表达（H2d1、H2k1 , 和 B2m) 在 MDA-MB-453 和 MDA-MB-361 细胞中^[2].
Palbociclib dihydrochloride（0-1 μM，6 天）抑制几种管腔 ER-阳性和 HER2 扩增的乳腺癌细胞系，IC₅₀ 值范围为 4 nM 至 1 μM^[3]。
Palbociclib dihydrochloride (0- 1 μM, 3 天) 抑制人肝癌细胞系的增殖，IC₅₀ 值范围为 0.01 μM 至 3.49 μM，并诱导可逆的细胞周期停滞t^[4]。

体内：Palbociclib dihydrochloride（口服，75 或 150 mg/kg，每日一次，持续 14 天）可使肿瘤快速消退并延缓肿瘤生长^[1]。
Palbociclib dihydrochloride（口服，90 mg/kg kg，每日一次，持续 12 天）减少无肿瘤小鼠脾脏和淋巴结中的 Treg 数量和 Treg：CD8 比率，证明了肿瘤非依赖性效应^[2]。
Palbociclib二盐酸盐（口服，100 mg/kg，每日一次，持续 1 周）在基因工程肝癌镶嵌小鼠模型中具有有效的抗肿瘤作用^[4]。

参考文献：

[1] Fry DW, et al. Specific inhibition of cyclin-dependent kinase 4/6 by PD 0332991 and associated antitumor activity in human tumor xenografts. Mol Cancer Ther. 2004 Nov;3(11):1427-38. ;Goel S, et al. CDK4/6 inhibition triggers anti-tumour immunity. Nature. 2017 Aug 24;548(7668):471-475. ;Richard S Finn, et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro. Breast Cancer Res. 2009;11(5):R77. ;Bollard J, et al. Palbociclib (PD-0332991), a selective CDK4/6 inhibitor, restricts tumour growth in preclinical models of hepatocellular carcinoma. Gut. 2017 Jul;66(7):1286-1296.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。