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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:盐酸依度沙班;盐酸伊多塞班;盐酸艾多沙班
Catalog_No:HY-10264C
CAS:480448-29-1
产品活性:Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
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生物活性:Edoxaban (DU-176b) hydrochloride 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有 Ki 值游离人 FXa 和 凝血酶原 分别为 0.561 和 2.98 nM。 Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10,000 多倍。盐酸依度沙班可用于预防血栓栓塞性疾病的研究[1]。 IC50 和目标:IC50:2.90 μM(血小板聚集),Ki:0.561 nM(游离人 FXa),2.98 nM(凝血酶原),0.715 nM(食蟹猴 FXa),0.457 nM(兔 FXa)[1]< /sup> 体外:盐酸依度沙班(分别为 1、1 和 5 分钟)以浓度依赖性方式延长人血浆的 PT、TT 和 APTT[ 1].
Edoxaban hydrochloride 抑制凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 为 2.90 μM[1]。 体内:盐酸依度沙班(0.5、2.5 和 12.5 mg/kg;口服;一次)显着且剂量依赖性地减少血栓形成并延长 PT[1 ]。
体外:盐酸依度沙班(分别为 1、1 和 5 分钟)以浓度依赖性方式延长人血浆的 PT、TT 和 APTT[1]。
盐酸依度沙班抑制凝血酶诱导的血小板聚集, IC50 为 2.90 µM[1]。
体内:Edoxaban hydrochloride(0.5、2.5 和 12.5 mg/kg;口服;一次)显着且剂量依赖性地减少血栓形成并延长 PT[1]。
参考文献:
Furugohri T, et al. DU-176b, a potent and orally active factor Xa inhibitor: in vitro and in vivo pharmacological profiles. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1542-9.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。