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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:盐酸尼洛替尼;盐酸尼罗替尼
Catalog_No:HY-10159B
CAS:923288-95-3
产品活性:Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制,可用于慢性骨髓性白血病的研究。
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生物活性:Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种具有口服活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性,可用于慢性粒细胞白血病的研究[1][2 ][3].
体外盐酸尼罗替尼是一种选择性 Abl 抑制剂,旨在与BCR-ABL 的 ATP 结合位点具有比伊马替尼更高的亲和力,同时比伊马替尼更有效 (IC50<30 nM),还保持对大多数 BCR-ABL 点突变体的活性赋予伊马替尼耐药性[1]。
盐酸尼洛替尼对 GIST 异种移植物系和伊马替尼耐药 GIST 细胞系具有显着的抗肿瘤功效,亲本细胞系 GK1C 和 GK3C 对伊马替尼显示出对 IC 的敏感性伊马替尼耐药细胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 的 50 分别为 4.59±0.97 μM 和 11.15±1.48 μM,IC50 值为 11.74±0.17 μM ( P<0.001) 和 41.37±1.07 μM (P<0.001),分别[2]。
体内: 盐酸尼洛替尼(口服灌胃,40 mg/kg,每天,4 周)在具有 GIST 异种移植物的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中显示出等效或更高的抗肿瘤作用[2]。
盐酸尼罗替尼具有对吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型的宏观和微观病理评分具有显着的愈合作用,并确保相当大的粘膜愈合,同时降低结肠中的 PDGFR α 和 β 水平以及细胞凋亡评分[3].< br/>
体外:Nilotinib hydrochloride,选择性 Abl 抑制剂,旨在与 BCR-ABL 的 ATP 结合位点相互作用,亲和力高于伊马替尼,同时与伊马替尼相比更有效 (IC50<30 nM),还对大多数赋予伊马替尼耐药性的 BCR-ABL 点突变体保持活性[1]。
盐酸尼洛替尼对 GIST 异种移植细胞系和伊马替尼耐药 GIST 细胞系表现出显着的抗肿瘤功效细胞系 GK1C 和 GK3C 对伊马替尼敏感,IC50 分别为 4.59±0.97 µM 和 11.15±1.48 µM,伊马替尼耐药细胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 显示伊马替尼耐药,IC50 值分别为 11.74±0.17 µM (P<0.001) 和 41.37±1.07 µM (P<0.001)[2]。
体内:盐酸尼罗替尼(口服灌胃,40 mg/kg,每天,4 周)在具有 GIST 异种移植物的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中显示出等效或更高的抗肿瘤作用[2]。
尼罗替尼盐酸盐对吲哚美辛诱导的小肠结肠炎大鼠模型的宏观和微观病理评分具有显着的愈合作用,并确保相当大的粘膜愈合,同时降低结肠中的 PDGFR α 和 β 水平和细胞凋亡评分[3] .
参考文献:
Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.
Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.
Meirson T, et al. Targeting invadopodia-mediated breast cancer metastasis by using ABL kinase inhibitors. Oncotarget. 2018 Apr 24;9(31):22158-22183.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。