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OP-3633

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：OP-3633

Catalog_No：HY-125839

CAS：2102494-14-2

产品活性：OP-3633 是一种高效的甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 29 nM，具有 GR 转录活性抑制作用。OP-3633 表现出极弱的孕酮受体受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用^[1]。

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生物活性：OP-3633 是一种有效的选择性甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 29 nM，可抑制 GR 转录活性. OP-3633 表现出低孕酮受体 (PR) 激动作用和雄激素受体 (AR) 拮抗作用^[1]。 IC50 和目标：IC50：29 nM (GR)^[1] 体外： OP-3633 表现出低孕酮受体 (PR) 激动作用EC₅₀ 高于 2500 nM^[1]。
OP-3633 具有低雄激素受体 (PR) 拮抗作用，IC_{50 的 1135 nM^[1]。}

体外：OP-3633 表现出低孕酮受体 (PR) 激动作用，EC₅₀ 高于 2500 nM^[1]。
OP-3633 表现出低雄激素受体 (PR) ) 拮抗作用，IC₅₀ 为 1135 nM^[1]。

参考文献：

Du X, et al. Discovery of a Potent Steroidal Glucocorticoid Receptor Antagonist with Enhanced Selectivity against the Progesterone and Androgen Receptors (OP-3633). J Med Chem. 2019 Jul 25;62(14):6751-6764.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。