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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:CD161
Catalog_No:HY-124596
CAS:1627716-22-6
产品活性:CD161 (NKR-P1A) 是一种有效,选择性的且口服生物可利用的溴结构域和末端 (BET) 溴结构域抑制剂,对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50值 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。CD161 具有抗肿瘤活性。
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生物活性:CD161 (NKR-P1A) 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的溴结构域和额外末端 (BET) 溴结构域抑制剂,具有 IC50 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 分别为 28.2 nM 和 7.2 nM。 CD161具有良好的抗癌活性[1]。 IC50 和目标:IC50:28.2 nM (BRD4 BD1) 和 7.2 nM (BRD4 BD2)[1] 体外: CD161(NKR- P1A) 对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 Ki 分别为 8.2 nM 和 1.4 nM[1]。
CD161(30-3000 nM;1 小时)早在 1 小时时间点就以剂量依赖性方式非常有效地诱导 c-Myc 的快速下调[1]< /sup>。
体内: CD161 (NKR-P1A)(口服;20、40 毫克/千克/天;45 天)实现基本上完全的肿瘤生长抑制[1].
CD161(5 mg/kg (iv), 25 mg/kg (po);0-24 小时)的 t1/2大鼠 2.4 小时 (iv) 和 2.9 小时 (po);大鼠的 Cmax 为 7333 ng/mL (po)。小鼠t1/2为0.5小时(iv)和1.60小时(po);小鼠的 Cmax 为 983.1 ng/mL (po) [1]。
体外:CD161 (NKR-P1A) 对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 Ki 分别为 8.2 nM 和 1.4 nM[1]。
CD161(30-3000 nM;1 小时)早在 1 小时时间点就以剂量依赖性方式非常有效地诱导 c-Myc 的快速下调[1]< /sup>。
体内:CD161 (NKR-P1A)(口服;20、40 毫克/千克/天;45 天)实现基本上完全的肿瘤生长抑制[1]。
CD161(5 毫克/千克(静脉注射) ), 25 mg/kg (po); 0-24 hours)对大鼠的t1/2分别为2.4 hours (iv)和2.9 hours (po);大鼠的 Cmax 为 7333 ng/mL (po)。小鼠t1/2为0.5小时(iv)和1.60小时(po);小鼠的 Cmax 为 983.1 ng/mL (po) [1]。
参考文献:
Zhao Y, et al. Structure-Based Discovery of 4-(6-Methoxy-2-methyl-4-(quinolin-4-yl)-9H-pyrimido[4,5-b]indol-7-yl)-3,5-dimethylisoxazole (CD161) as a Potent and Orally Bioavailable BET Bromodomain Inhibitor. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3887-3901.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。