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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:EGFR-IN-1
Catalog_No:HY-19617
CAS:1625677-63-5
产品活性:EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性[1]。
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生物活性:EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性且不可逆的 L858R/T790M 突变选择性 EGFR 抑制剂。 EGFR-IN-1 有效抑制吉非替尼耐药的 EGFR L858R、T790M,选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和一线突变体 HCC827 细胞显示出强烈的抗增殖活性。抗肿瘤活性[1]。 体外EGFR-IN-1(10 μM;72 小时)对 H1975 和 HCC827 细胞显示出强抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM[1].
EGFR-IN-1 抑制 H1975 和 HCC827 细胞中的 p-EGFR,IC50 分别为 4 和 9 nM。 EGFR-IN-1 对一组 100 种激酶具有高度选择性[1]。 体内:EGFR-IN-1(30 mg/kg;口服;每日一次,持续 2 周)显示出显着的肿瘤生长抑制作用,且未观察到体重减轻 [1].
EGFR-IN-1 在口服剂量为 30 mg/kg 的时程 PD 实验中进行评估。 EGFR-IN-1 显示对 EGFR 磷酸化的抑制 >50%,持续时间 >12 小时。 EGFR-IN-1 在 2 小时达到最大浓度 0.10 μM,全身暴露 (AUC0-inf.) 为 0.33 μM。 h[1].
体外:EGFR-IN-1(10 μM;72 小时)对 H1975 和 HCC827 细胞显示出强烈的抗增殖活性,IC50 分别为 4 和 28 nM[1]。
EGFR-IN- 1 抑制 H1975 和 HCC827 细胞中的 p-EGFR,IC50 分别为 4 和 9 nM。 EGFR-IN-1 对一组 100 种激酶具有高度选择性[1]。
体内:EGFR-IN-1(30 mg/kg;口服;每日一次,持续 2 周)表现出显着的肿瘤生长抑制作用,且未观察到体重减轻[1]。
EGFR-IN-1在口服剂量为 30 mg/kg 的时程 PD 实验中进行评估。 EGFR-IN-1 显示对 EGFR 磷酸化的抑制 >50%,持续时间 >12 小时。 EGFR-IN-1 在 2 小时达到最大浓度 0.10 μM,全身暴露 (AUC0-inf.) 为 0.33 μM。 h[1].
参考文献:
Wurz RP, et al. Oxopyrido[2,3-d]pyrimidines as Covalent L858R/T790M Mutant Selective Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitors. ACS Med Chem Lett. 2015 Jul 27;6(9):987-92.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。