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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Giredestrant tartrate
Catalog_No:HY-135903
CAS:2407529-33-1
产品活性:Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性[1]。
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生物活性:Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate) 是一种非甾体 ER 配体,是一种具有口服活性的选择性 雌激素受体 (ER) 拮抗剂。 Giredestrant tartrate 有效地与雌二醇竞争结合并诱导 ER 配体结合域内的构象变化。抗肿瘤活性[1]。 体外: Giredestrant (GDC-9545) 酒石酸盐持续诱导 ER 更新并驱动 ER 的深度转录抑制,从而产生强大的体外抗增殖活性[1 ]。 体内: Giredestrant (GDC-9545) tartrate 是一种 ER 拮抗剂,结合了理想的机制和临床前 DMPK 属性。 Giredestrant 的高效体内功效可能是由于高结合效力、ER 信号传导的完全抑制和改善的 DMPK 特征的特定组合[1]。
体外:Giredestrant (GDC-9545) tartrate 持续诱导 ER 转换并驱动 ER 的深度转录抑制,从而产生强大的体外抗增殖活性[1]。
体内:Giredestrant (GDC-9545) tartrate 是一种 ER 拮抗剂,结合了理想的机制和临床前 DMPK 属性。 Giredestrant 的高效体内功效可能是由于高结合效力、ER 信号传导的完全抑制和改善的 DMPK 特征的特定组合[1]。
参考文献:
C Metcalfe, et al. Abstract P5-04-07: GDC-9545: A novel ER antagonist and clinical candidate that combines desirable mechanistic and pre-clinical DMPK attributes.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。