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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Spectinomycin
Catalog_No:HY-B1828
CAS:1695-77-8
产品活性:Spectinomycin 是一种广谱抗生素,可以抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Spectinomycin 通过特异靶向细菌核糖体,干扰蛋白质合成。Spectinomycin 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂。
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生物活性:大观霉素是一种广谱抗生素,可抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的生长。 Spectinomycin 通过选择性地靶向细菌 核糖体并中断蛋白质合成来发挥作用。 Spectinomycin 也是 td 内含子 RNA 的非竞争性抑制剂[1][2][3][4] [5]。 IC50 和靶标:细菌核糖体亚基[5] 体外大观霉素选择性抑制细胞和大肠杆菌提取物中的蛋白质合成.
Spectinomycin (50 μg/mL) 快速且可逆地抑制Escherichia coli 生长,并立即抑制氨基酸掺入[1]。
Spectinomycin(1 μg/mL 或 3 μM)抑制由内源性信使 RNA 或 MS-2 噬菌体 RNA 指导的多肽合成,在 大肠杆菌 提取物中的最大抑制率为 70-80% sup>[1].
大观霉素通过抑制延伸因子G与核糖体的结合来阻断肽基-tRNA从A位点到P位点的易位[2].
大观霉素与 16S rRNA 中的残基 G1064 和 01192 特异性相互作用,并可能使其失活[2]。
大观霉素表现出剪接抑制作用并依赖于 pH 变化和 Mg< sup>2+浓度,说明与内含子 RNA 的静电相互作用[3]。
体内: 大观霉素(20 mg/kg;我是; 20-100 毫克/千克; 9 d) 显示了对健康小鸡的安全性[4]。
大观霉素(10 mg/kg;iv;单剂量)主要通过肾脏排泄消除途径,大约 55% 被排泄以原形进入尿液[5].
大观霉素在大鼠体内的药代动力学[5]
参数 | C0 (μg/mL) | AUC0-∞ (μg?h/mL) | Vd (L/kg) | CL (L/h/kg) | MRT (h) | T1/2α (h) | T1/2β (h) | T1/2γ (h) | fe | CL肾 (L/h/kg) | Eratio |
非房室分析 | 44.3 | 16.8 | 0.756 | 0.602 | 0.757 | / | / | / | 0.553 | 0.359 | 1.00 |
三隔间模型 | 37.8 | 15.7 | 0.747 | 0.649 | 1.11 | / | 0.237 | 0.754 | 19.5 | / | / |
体外:Spectinomycin 选择性地抑制细胞和 Escherichia coli 提取物中的蛋白质合成。
Spectinomycin (50 μg/mL) 快速且可逆地抑制 Escherichia coli 生长,并抑制氨基acid incorporation immediately[1].
Spectinomycin(1 μg/mL 或 3 μM)抑制内源信使 RNA 或 MS-2 噬菌体 RNA 指导的多肽合成,最大抑制 70 Escherichia coli[1] 提取物中的 -80%。
大观霉素通过抑制结合来阻断肽基-tRNA 从 A 位点到 P 位点的易位延伸因子 G 对核糖体的作用[2]。
大观霉素与 16S rRNA 中的残基 G1064 和 01192 特异性相互作用,并可能使其失活[2]。
大观霉素具有剪接抑制作用,并且依赖于 pH 值变化和 Mg2+ 浓度,表明与内含子 RNA[3] 存在静电相互作用。
体内:大观霉素 (20 mg/kg; im; 20-100 mg/kg; 9 d) 在健康雏鸡中表现出安全性[4]。
大观霉素 (10 mg/kg; iv; single) dose)主要通过肾脏排泄消除途径,约55%以原形排泄至尿液[5]。
大观霉素在大鼠体内的药代动力学< sup>[5]
参数 | C0 (μg/mL) | AUC0-∞ (μg•h/mL) | Vd (L/kg) | CL (L/h/kg) | MRT (h) | T1/2α (h) | T1/2β (h) | T1/2γ (h) | fe | CL肾 (L/h/kg) | Eratio |
非房室分析 | 44.3 | 16.8 | 0.756 | 0.602 | 0.757 | / | / | / | 0.553 | 0.359 | 1.00 |
三隔间模型 | 37.8 | 15.7 | 0.747 | 0.649 | 1.11 | / | 0.237 | 0.754 | 19.5 | / | / |
参考文献:
Davies J, et al. Inhibition of protein synthesis by spectinomycin. Science. 1965 Sep 3;149(3688):1096-8. ;Brink MF, et al. Spectinomycin interacts specifically with the residues G1064 and C1192 in 16S rRNA, thereby potentially freezing this molecule into an inactive conformation. Nucleic Acids Res. 1994 Feb 11;22(3):325-31. ;Park IK, et al. Spectinomycin inhibits the self-splicing of the group 1 intron RNA. Biochem Biophys Res Commun. 2000 Mar 16;269(2):574-9. ;Khan EA, et al. Safety evaluation study of lincomycin and spectinomycin hydrochloride intramuscular injection in chickens. Toxicol Rep. 2022 Jan 29;9:204-209. ;Madhura DB, et al. Pharmacokinetic profile of spectinomycin in rats. Pharmazie. 2013 Aug;68(8):675-6.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。