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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Miransertib hydrochloride
Catalog_No:HY-19719A
CAS:1313883-00-9
产品活性:Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和变构性 Akt 抑制剂,对 Akt1,Akt2,Akt3 的 IC50 分别为 2.7 nM,14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT1-E17K 突变蛋白抑制剂,并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania)。
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生物活性:Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的、口服活性的、选择性的变构 Akt 抑制剂,IC50 为 2.7 nM,14 Akt1、Akt2、Akt3 分别为 nM 和 8.1 nM。 Miransertib hydrochloride 也是一种有效的AKT1-E17K 突变蛋白 抑制剂,具有用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和变形杆菌综合征研究的潜力[1]。 Miransertib hydrochloride 对利什曼原虫[2] 有效。 体外:在源自各种肿瘤类型的大量细胞系中,Miransertib(ARQ-092;化合物 21a)在含有 PIK3CA 的细胞系中显示出有效的抗增殖活性/PIK3R1 突变与具有野生型 (wt) PIK3CA/PIK3R1 或 PTEN 缺失的突变相比。 Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM)[1] 观察到下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用。
Miransertib 对L 的细胞内无鞭毛体。 donovani 或 L. amazonensis-感染的巨噬细胞。 Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬[2]体内: Miransertib(ARQ-092;化合物 21a)在具有 F 值的大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度分别为 62% 和 49%。与猴子相比,大鼠的半衰期更长,大鼠的 t1/2 值为 17 小时,而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中,Cmax 分别为 198 ng/mL 和 258 ng/mL,AUCinf 分别为 5496 h?ng/mL 和 2960 h?ng/mL,分别[1].
Miransertib(ARQ-092;化合物 21a)抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
体外:在源自各种肿瘤类型的大量细胞系中,与具有野生型 (wt) PIK3CA/PIK3R1 或PTEN丢失。 Miransertib 对 AN3CA 和 A2780 细胞中的 p-Akt (S473) 和 p-Akt (T308) 表现出极好的抑制作用。使用 Miransertib (IC50=0.31 μM)[1] 观察到下游蛋白 p-PRAS40 (T246) 的抑制作用。
Miransertib 对L 的细胞内无鞭毛体。 donovani 或 L. amazonensis-感染的巨噬细胞。 Miransertib 还可以增强利什曼原虫感染的巨噬细胞中的 mTOR 依赖性自噬[2]
体内:Miransertib(ARQ-092;化合物 21a)在大鼠 (5 mg/kg) 和猴子 (10 mg/kg) 中显示出良好的绝对口服生物利用度,F 值分别为 62% 和 49%。与猴子相比,大鼠的半衰期更长,大鼠的 t1/2 值为 17 小时,而猴子为 7 小时。在大鼠和猴子中,Cmax 为 198 ng/mL 和 258 ng/mL,AUCinf 为 5496 h•ng/mL 和 2960 h•ng/mL,分别[1].
Miransertib(ARQ-092;化合物 21a)抑制子宫内膜腺癌人异种移植小鼠模型中的肿瘤生长[1]。
参考文献:
Lapierre JM, et al. Discovery of 3-(3-(4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl)-5-phenyl-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-yl)pyridin-2-amine (ARQ 092): An Orally Bioavailable, Selective, and Potent Allosteric AKT Inhibitor. J Med Chem. 2016 Jul 14;59(13):6455-69.
Devki Nandan, et al. Miransertib (ARQ 092), an orally-available, selective Akt inhibitor is effective against Leishmania. PLoS One. 2018 Nov 6;13(11):e0206920.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。