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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Givinostat
Catalog_No:HY-14842
CAS:497833-27-9
产品活性:Givinostat (ITF-2357) 是 HDAC 抑制剂。抑制 HDAC1 和 HDAC3,IC50 分别为 198 nM 和 157 nM。
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生物活性:Givinostat (ITF-2357) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 IC50 分别为 198 和 157 nM HDAC3,分别。 IC50 和目标:IC50:198 nM (HDAC1)、157 nM (HDAC3)[1]、10 nM (HD2)、7.5 nM (HD1-B)、16 nM (HD1-A)< sup>[3] 体外:与 ITF3056 的抑制作用相比,Givinostat (ITF2357) 可有效抑制 LPS 诱导的总 IL-1β 产生。在 25、50 和 100 nM 时,Givinostat 可使 IL-1β 分泌减少 70% 以上。 Givinostat (ITF-2357) 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 的组合刺激的 PBMC 中抑制 IL-6 的产生。在 50 nM Givinostat 时,IL-6 分泌减少至 50%,但在 100 和 200 nM 时,没有减少[1]。如 CCK-8 测定所示,Givinostat (ITF-2357) 以浓度依赖性方式抑制 JS-1 细胞增殖。 Givinostat ≥ 500 nM 处理与 JS-1 细胞增殖的显着抑制相关 (P<0.01)。此外,Givinostat ≥ 250 nM 加 LPS 联合处理组与未使用 LPS 处理组(相同 Givinostat 浓度)的细胞抑制率存在显着差异(P<0.05)[2]。 体内:10 mg/kg 的 Givinostat (ITF2357) 用作阳性对照,正如预期的那样,血清 TNFα 降低了 60%。引人注目的是,以 0.1 mg/kg 开始的 ITF3056 预处理显着减少了近 90% 的循环 TNFα。为了显着增加血清 IL-1β 的产生,注射更高剂量的 LPS(10 mg/kg),并在 4 小时后收集血液。同样,当用较低剂量的 Givinostat (ITF-2357)(1 或 5 mg/kg)预处理时,1 mg/kg 可降低 22%,5 mg/kg 可降低 40%[1]晚饭>。
体外:与 ITF3056 的抑制作用相比,Givinostat (ITF2357) 可有效抑制 LPS 诱导的总 IL-1β 产生。在 25、50 和 100 nM 时,Givinostat 可使 IL-1β 分泌减少 70% 以上。 Givinostat (ITF-2357) 在用 TLR 激动剂以及 IL-12 和 IL-18 的组合刺激的 PBMC 中抑制 IL-6 的产生。在 50 nM Givinostat 时,IL-6 分泌减少至 50%,但在 100 和 200 nM 时,没有减少[1]。如 CCK-8 测定所示,Givinostat (ITF-2357) 以浓度依赖性方式抑制 JS-1 细胞增殖。 Givinostat ≥ 500 nM 处理与 JS-1 细胞增殖的显着抑制相关 (P<0.01)。此外,Givinostat ≥ 250 nM 加 LPS 联合处理组与未使用 LPS 处理组(相同 Givinostat 浓度)的细胞抑制率存在显着差异(P<0.05)[2]。
体内:10 mg/kg 的 Givinostat (ITF2357) 用作阳性对照,正如预期的那样,血清 TNFα 降低了 60%。引人注目的是,以 0.1 mg/kg 开始的 ITF3056 预处理显着减少了近 90% 的循环 TNFα。为了显着增加血清 IL-1β 的产生,注射更高剂量的 LPS(10 mg/kg),并在 4 小时后收集血液。同样,当用较低剂量的 Givinostat (ITF-2357)(1 或 5 mg/kg)预处理时,1 mg/kg 可降低 22%,5 mg/kg 可降低 40%[1]晚饭>。
参考文献:
Li S, et al. Specific inhibition of histone deacetylase 8 reduces gene expression and production of proinflammatory cytokines in vitro and in vivo. J Biol Chem. 2015 Jan 23;290(4):2368-78.
Wang YG, et al. Givinostat inhibition of hepatic stellate cell proliferation and protein acetylation. World J Gastroenterol. 2015 Jul 21;21(27):8326-39.
Leoni F, et al. The histone deacetylase inhibitor ITF2357 reduces production of pro-inflammatory cytokines in vitro and systemic inflammation in vivo. Mol Med. 2005 Jan-Dec;11(1-12):1-15.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。