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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Rucaparib tartrate
Catalog_No:HY-10617C
CAS:773059-22-6
产品活性:Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白 (PARP-1, PARP-2 and PARP-3) 抑制剂,对 PARP-1 的 Ki 为 1.4 nM。Rucaparib tartrate 是六磷酸己糖脱氢酶 (H6PD) 抑制剂。Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力。
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生物活性:Rucaparib (AG014699) tartrate 是一种口服有效的 PARP 蛋白(PARP-1、PARP-2 和 PARP-3)抑制剂,具有 Ki< /b> PARP1 的 1.4 nM。 Rucaparib tartrate 是一种适度的 hexose-6-phosphate dehydrogenase (H6PD) 抑制剂。 Rucaparib tartrate 具有用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究的潜力[1][2][3][4 ]。 体外Rucaparib (AG014699) 酒石酸盐可能是 AG14644[1] 的 N-去甲基化代谢产物。
Rucaparib(0.1, 1, 10, 100 μM; 24 hours) tartrate 具有细胞毒性,在 Capan-1(BRCA2 突变体)细胞中的 LC50 为 5?μM,在 MX-1(BRCA1 突变体)中仅为 100?nM ) 细胞[2].
Rucaparib tartrate 的放射增敏作用是由于下游抑制 NF-κB 的激活,并且与 SSB 修复抑制无关。 Rucaparib tartrate 可以靶向由 DNA 损伤激活的 NF-κB,并克服经典 NF-κB 抑制剂观察到的毒性,而不会损害其他重要的炎症功能[5]。
酒石酸 Rucaparib 通过以下方式抑制 PARP-1 活性在透化 D283Med 细胞中浓度为 1 μM 时为 97.1%[6]。
体内: Rucaparib (AG014699) 酒石酸盐和AG14584 显着增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib (1 mg/kg) tartrate 显着增加替莫唑胺诱导的体重减轻。 Rucaparib (0.1 mg/kg) tartrate 可使替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加 50%[1]。
Rucaparib(腹腔注射 10?mg/kg 或 50、150 mg/kg for po; daily for 5 d per week for 6 weeks) tartrate显着抑制肿瘤生长,有1例肿瘤完全消退和2例持续性部分消退[2]。
Rucaparib (150?mg/kg; po; 每周一次,持续 6 周或每周 3 次,持续 6 周) 酒石酸盐具有最大的抗肿瘤作用,三个完全消退[2]。
Rucaparib tartrate 增强替莫唑胺的抗肿瘤活性,并表明 NB1691 和 SHSY5Y 异种移植物中的肿瘤完全和持续消退[6]。
体外:Rucaparib (AG014699) tartrate 是 AG14644[1] 的一种可能的 N-去甲基化代谢产物。
Rucaparib (0.1, 1, 10, 100 μM; 24 hours) tartrate 具有细胞毒性并且具有 LC 50 在 Capan-1(BRCA2 突变体)细胞中为 5 μM,而在 MX-1(BRCA1 突变体)细胞中仅为 100 nM[2]。
-酒石酸 Rucaparib 的致敏作用是由于下游抑制 NF-κB 的激活,并且与 SSB 修复抑制无关。 Rucaparib tartrate 可以靶向由 DNA 损伤激活的 NF-κB,并克服经典 NF-κB 抑制剂观察到的毒性,而不会损害其他重要的炎症功能[5]。
酒石酸 Rucaparib 通过以下方式抑制 PARP-1 活性在透化 D283Med 细胞中浓度为 1 μM 时为 97.1%[6]。
体内:Rucaparib (AG014699) tartrate 和 AG14584 显着增加替莫唑胺的毒性。 Rucaparib (1 mg/kg) tartrate 显着增加替莫唑胺诱导的体重减轻。 Rucaparib (0.1 mg/kg) tartrate 导致替莫唑胺诱导的肿瘤生长延迟增加 50%[1]。
Rucaparib(腹腔注射 10 mg/kg 或 50、150 mg /kg for po; daily for 5 d per week for 6 weeks) tartrate显着抑制肿瘤生长,有1例肿瘤完全消退,2例持续性部分消退[2]。
Rucaparib(150 mg/kg;口服;每周一次,持续 6 周或每周 3 次,持续 6 周)酒石酸盐具有最大的抗肿瘤作用,三个完全消退[2]。
Rucaparib酒石酸盐增强替莫唑胺的抗肿瘤活性,并表明 NB1691 和 SHSY5Y 异种移植物中的肿瘤完全和持续消退[6]。
参考文献:
Thomas HD, et al. Preclinical selection of a novel poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor for clinical trial. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.
J Murray, et al. Tumour cell retention of rucaparib, sustained PARP inhibition and efficacy of weekly as well as daily schedules. Br J Cancer. 2014 Apr 15;110(8):1977-84.
Matt Shirley, et al. Rucaparib: A Review in Ovarian Cancer. Target Oncol. 2019 Apr;14(2):237-246.
Jianneng Li, et al. Hexose-6-phosphate dehydrogenase blockade reverses prostate cancer drug resistance in xenograft models by glucocorticoid inactivation. Sci Transl Med. 2021 May 26;13(595):eabe8226.
Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.
Daniel RA, et al. Inhibition of poly(ADP-ribose) polymerase-1 enhances temozolomide and topotecan activity against childhood neuroblastoma. Clin Cancer Res, 2009, 15(4), 1241-1249.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。