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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Panobinostat lactate
Catalog_No:HY-10224A
CAS:960055-56-5
产品活性:Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4][5]。
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生物活性:Panobinostat lactate 是一种有效的口服活性非选择性 HDAC 抑制剂。 Panobinostat lactate 具有抗肿瘤活性。 Panobinostat lactate 可有效破坏 HIV 潜伏期。 Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡和自噬。乳酸帕比司他可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究[1][2][3][4] [5]。 体外 Panobinostat lactate 以时间和剂量依赖性方式诱导 MOLT-4 和 Reh 细胞凋亡。乳酸帕比司他导致 Reh 细胞中组蛋白(H3K9 和 H4K8)的超乙酰化和细胞周期控制基因的调节[1]。
乳酸帕比司他在人 NSCLC 细胞系中表现出强大的抗增殖活性IC50 范围从 5 到 100 nM[2]。 体内: Panobinosta lactate(10、20 mg/kg,ip)在体内模型中显着减缓 Meso 和 NSCLC 细胞的肿瘤生长。乳酸帕比司他显着增加从 SCID 小鼠采集的 H69 人 SCLC 细胞的组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化[2]。
乳酸帕比司他(5、10 和 20 mg/kg ip)表现出明显的在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中降低肿瘤负荷的益处,显着改善 TTE 并减少骨密度损失[3]。
体外:Panobinostat lactate 以时间和剂量依赖性方式诱导 MOLT-4 和 Reh 细胞凋亡。乳酸帕比司他导致 Reh 细胞中组蛋白(H3K9 和 H4K8)的超乙酰化和细胞周期控制基因的调节[1]。
乳酸帕比司他在人 NSCLC 细胞系中表现出强大的抗增殖活性IC50 范围从 5 到 100 nM[2]。
体内:Panobinosta lactate (10, 20 mg/kg, ip) 在体内模型中显着减缓源自 Meso 和 NSCLC 细胞的肿瘤生长。乳酸帕比司他显着增加从 SCID 小鼠采集的 H69 人 SCLC 细胞的组蛋白 H3 和 H4 的乙酰化[2]。
乳酸帕比司他(5、10 和 20 mg/kg ip)表现出明显的在播散性多发性骨髓瘤小鼠模型中降低肿瘤负荷的益处,显着改善 TTE 并减少骨密度损失[3]。
参考文献:
Scuto A, et al. The novel histone deacetylase inhibitor, LBH589, induces expression of DNA damage response genes and apoptosis in Ph- acute lymphoblastic leukemia cells. Blood. 2008 May 15;111(10):5093-100.
Crisanti MC, et al. The HDAC inhibitor panobinostat (LBH589) inhibits mesothelioma and lung cancer cells in vitro and in vivo with particular efficacy for small cell lung cancer. Mol Cancer Ther. 2009 Aug;8(8):2221-31.
Ocio EM, et al. In vitro and in vivo rationale for the triple combination of panobinostat (LBH589) and dexamethasone with either bortezomib or lenalidomide in multiple myeloma. Haematologica. 2010 May;95(5):794-803.
Banerjee NS, et al. Vorinostat, a pan-HDAC inhibitor, abrogates productive HPV-18 DNA amplification. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Nov 20;115(47):E11138-E11147.
Barton K, et al. Broad activation of latent HIV-1 in vivo. Nat Commun. 2016;7:12731. Published 2016 Sep 8.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。