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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Lamotrigine hydrate
Catalog_No:HY-B0495A
CAS:375347-20-9
产品活性:Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究[1][2]。
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生物活性:Lamotrigine hydrate 是一种有效的口服活性抗惊厥药或抗癫痫药。 Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控 Na+ 通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。 Lamotrigine hydrate可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。 体外: Lamotrigine hydrate 抑制藜芦碱引起的谷氨酸和天冬氨酸释放,两种氨基酸的 ED50 值为 21 μM,但 Lamotrigine hydrate 是对 GABA 释放的抑制作用较弱(ED50=44 μM。在浓度高达 300 μM 时,LTG 对钾诱发的氨基酸没有影响[1]。 与谷氨酸或天冬氨酸释放[1]。 体内: 拉莫三嗪水合物(IP,戊四唑前 30 分钟;10 mg/kg,15 mg/kg 或 20 mg/kg) 在较高剂量下降低癫痫发作强度,与对照组相比,它增加了所有研究剂量中首次戊四氮诱导癫痫发作的潜伏期[2]。
体外:Lamotrigine hydrate 抑制藜芦碱引起的谷氨酸和天冬氨酸释放,两种氨基酸的 ED50 值为 21 μM,但 Lamotrigine hydrate 抑制 GABA 释放的效力较低 (ED50 >=44 μM。在浓度高达 300 μM 时,LTG 对钾诱发氨基酸没有影响[1]。拉莫三嗪水合物对藜芦碱的抑制作用大约低五倍-诱发的 [3H] 乙酰胆碱释放 (ED50=100 μM) 高于谷氨酸或天冬氨酸释放[1]。
体内:拉莫三嗪水合物(IP,戊四唑前 30 分钟;10 mg/kg、15 mg/kg 或 20 mg/kg)降低较高剂量的癫痫发作强度,与所有研究剂量相比,它增加了首次戊四唑诱发癫痫发作的潜伏期使用控件[2]。
参考文献:
M J Leach, et al. Pharmacological studies on lamotrigine, a novel potential antiepileptic drug: II. Neurochemical studies on the mechanism of action. Epilepsia. Sep-Oct 1986;27(5):490-7.
Damianka P Getova, et al. A study of the effects of lamotrigine on mice using two convulsive tests. Folia Med (Plovdiv). Apr-Jun 2011;53(2):57-62.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。