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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Laropiprant sodium
Catalog_No:HY-50175A
CAS:572874-50-1
产品活性:Laropiprant sodium 是一种有效的具有选择性的 DP 受体拮抗剂 (DP receptor),Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
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生物活性:Laropiprant sodium 是一种有效的选择性 DP 受体 拮抗剂,对 DP 受体和 TP 受体的 Ki 值分别为 0.57 nM 和 2.95 nM<支持>[1][2][3]。 体外:Laropiprant sodium(0.01-1000 μM;10 分钟;HEK293 细胞)是 DP1 cAMP 信号的反向激动剂,可将 DP1 cAMP 信号降低至基础水平以下 [1].
Laropiprant sodium (1 μM; 0-24 h; HEK293 cells) 是一种促进 DP1 细胞表面表达的药物伴侣[1]。 体内拉罗匹兰钠(0-100 mg/kg;口服和静脉注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)表现出良好的药代动力学特征[3]。
体外:Laropiprant sodium(0.01-1000 μM;10 分钟;HEK293 细胞)是 DP1 cAMP 信号的反向激动剂,可将 DP1 cAMP 信号降低到基础水平以下[1]。
Laropiprant sodium (1 μM ; 0-24 h; HEK293 cells) 是促进 DP1 细胞表面表达的药物伴侣[1]。
体内:Laropiprant sodium(0-100 mg/kg;口服和静脉注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)表现出良好的药代动力学特性[3]。
参考文献:
Labrecque P, et, al. Inverse agonist and pharmacochaperone properties of MK-0524 on the prostanoid DP1 receptor. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e65767.
Sturino CF, et, al. Discovery of a potent and selective prostaglandin D2 receptor antagonist, [(3R)-4-(4-chloro-benzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]-acetic acid (MK-0524). J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):794-806.
Chang SW, et, al. The pharmacokinetics and disposition of MK-0524, a Prosglandin D2 Receptor 1 antagonist, in rats, dogs and monkeys. Xenobiotica. 2007 May;37(5):514-33.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。