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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Amifampridine phosphate
Catalog_No:HY-14946A
CAS:446254-47-3
产品活性:Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
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生物活性:Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种具有口服活性、有效且具有细胞渗透性的电压门控钾 (Kv) 通道 阻断剂 (PCB)。 Amifampridine phosphate 可有效逆转 BoNT/A (HY-P79153) 中毒。 Amifampridine phosphate 增加神经肌肉接头 (NMJ) 的递质释放。 Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton myasthenic syndrome (LEMS) 研究[1][2][3]。 体外Amifampridine phosphate (1.5 μM) 在 HEK293T 细胞中显着降低 Kv3.3 和 Kv3.4 电流约 10%,对 Cav2.1 或 Cav1 没有影响.2 电流[3].
Amifampridine phosphate (0-100 μM) 以剂量依赖的方式增加哺乳动物和青蛙 NMJs 突触前 AP(动作电位)波形的持续时间<支持>[3]支持>。 体内研究:磷酸阿米芬吡啶(口服强饲法;10 mg/kg;一次)可以对抗 BoNT/A 中毒后的肌肉麻痹[2]。
Amifampridine phosphate(2.5 mg/kg (IV);10 mg/kg (PO);一次)在小鼠体内显示出 1 小时的血浆半衰期和约 57% 的生物利用度 (F)[2] sup>.
Amifampridine phosphate 的血浆半衰期较短,在穿透血脑屏障后以高浓度存在时可诱发癫痫发作[2]。
体外:Amifampridine phosphate (1.5 μM) 在 HEK293T 细胞中显着降低 Kv3.3 和 Kv3.4 电流约 10%,对 Cav2.1 或 Cav1.2 电流没有影响[3]。
Amifampridine phosphate (0-100 μM) 以剂量依赖性方式增加哺乳动物和青蛙 NMJ 突触前 AP(动作电位)波形的持续时间[3]。
体内:Amifampridine phosphate(口服灌胃;10 mg/kg;一次)可拮抗 BoNT/A 中毒后的肌肉麻痹[2]。
Amifampridine phosphate (2.5 mg/kg (IV);10 mg /kg (PO); once) 在小鼠体内的血浆半衰期为 1 小时,生物利用度 (F) 约为 57%[2]。
在穿透血脑屏障[2] 后,高浓度可诱发癫痫发作。
参考文献:
Maarten J Titulaer, et al. Lambert-Eaton myasthenic syndrome: from clinical characteristics to therapeutic strategies. Lancet Neurol. 2011 Dec;10(12):1098-107.
T L Harris, et al. Lycopodium clavatum exine microcapsules enable safe oral delivery of 3,4-diaminopyridine for treatment of botulinum neurotoxin A intoxication. Chem Commun (Camb). 2016 Mar 18;52(22):4187-90.
Ojala KS, et al. A high-affinity, partial antagonist effect of 3,4-diaminopyridine mediates action potential broadening and enhancement of transmitter release at NMJs. J Biol Chem. 2021 Jan-Jun;296:100302.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。