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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Aliskiren fumarate
Catalog_No:HY-12176B
CAS:1196835-68-3
产品活性:Aliskiren fumarate 是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂,其 IC50 为 1.5 nM。Aliskiren fumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。
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生物活性:Aliskiren fumarate 是一种具有口服活性、高效和选择性的 renin 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。阿利吉仑富马酸盐可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:1.5 nM(肾素)[1] 体内: 阿利吉仑富马酸盐(< 10 mg/kg,口服,每天) 在钠耗尽的狨猴中抑制血浆肾素活性并降低血压[2]。
富马酸阿利吉仑(10 mg/kg,灌胃一次)显着缓解 BALB 中的多种恶病质相关症状/c 携带 C26 小鼠结肠癌细胞的小鼠,包括 BW 损失、肿瘤负荷、肌肉萎缩、肌肉功能障碍和缩短的生存期[3]。
体内:阿利吉仑富马酸盐(< 10 mg/kg,口服,每日)抑制钠耗尽狨猴的血浆肾素活性并降低血压[2]。
阿利吉仑富马酸盐(10 mg/kg,灌胃, once) 显着减轻携带 C26 小鼠结肠癌细胞的 BALB/c 小鼠的多种恶病质相关症状,包括 BW 损失、肿瘤负荷、肌肉萎缩、肌肉功能障碍和缩短的生存期[3]。
参考文献:
Yuji Nakamura, et al. Discovery of DS-8108b, a Novel Orally Bioavailable Renin Inhibitor. ACS Med. Chem. Lett., 2012, 3 (9), pp 754–758;Wood JM, et al. Structure-based design of aliskiren, a novel orally effective renin inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 2003 Sep 5;308(4):698-705.
Wang C, et al. Aliskiren targets multiple systems to alleviate cancer cachexia. Oncol Rep. 2016 Nov;36(5):3014-3022.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。