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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Pemirolast
Catalog_No:HY-137863
CAS:69372-19-6
产品活性:Pemirolast 是一种具有口服活性的抗过敏试剂。Pemirolast 能够减轻紫杉醇处理导致的生物过敏反应,可用于对支气管哮喘和结膜炎的研究。
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生物活性:Pemirolast 是一种具有口服活性的抗过敏剂。 Pemirolast 减轻紫杉醇超敏反应,可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。 体外: Pemirolast (1 μM-1 mM) 以剂量依赖性方式抑制 A23187 诱导的嗜酸性粒细胞释放 LTC4 和 ECP[1] sup>.
Pemirolast(0.1 mM 和 1 mM)还抑制 PAF 诱导和 FMLP 诱导的嗜酸性粒细胞释放 ECP[1]。
Pemirolast 阻止人嗜酸性粒细胞抑制颗粒蛋白 LTQ 和 ECP 释放,从而减轻对过敏性疾病的控制[1]。
Pemirolast (100 nM-1 mM; 1-15 min) 未能显着抑制组胺释放来自人结膜肥大细胞[2].
Pemirolast (0.1 μg/mL-0.01 mg/mL) 抑制大鼠腹膜肥大细胞中信号转导磷脂酶 C 和 AZ 的激活,通过抑制抗原和化合物 48/80 的脱颗粒反应,抑制 1,2-二酰基甘油和磷脂酸的形成[3]。 体内研究: Pemirolast 通过抑制大鼠感觉神经肽的释放,有效减轻紫杉醇超敏反应[4]。
Pemirolast ( 0.1-1 mg/kg; iv) 抑制紫杉醇诱导的肺血管通透性过高,并在紫杉醇注射 (15 mg/kg; iv) 后 30 分钟以 1 mg/kg 的剂量逆转紫杉醇诱导的动脉 PaO2 下降 [4].
派米司特(1 毫克/千克;静脉注射)可逆转紫杉醇诱导的感觉神经肽(CGRP、P 物质和神经激肽 A)浓度升高,紫杉醇注射(15 毫克)后 30 分钟/kg; iv)[4].
Pemirolast(10 mg/kg/d;口服;4-5 天)在第 3 天和第 4 天显着降低顺铂诱导的高岭土摄入量并抑制顺铂诱导大鼠脑脊液中P物质的释放[5]。
体外:Pemirolast (1 μM-1 mM) 以剂量依赖性方式抑制 A23187 诱导的嗜酸性粒细胞释放 LTC4 和 ECP[1]。
Pemirolast(0.1 mM 和 1 mM)也抑制PAF和FMLP诱导的嗜酸性粒细胞释放ECP[1]。
派米司特通过抑制人嗜酸性粒细胞的活化,抑制颗粒蛋白LTQ和ECP的释放,减轻对过敏性疾病的控制< sup>[1].
Pemirolast(100 nM-1 mM;1-15 分钟)未能显着抑制人结膜肥大细胞释放组胺[2]。< br/> Pemirolast (0.1 μg/mL-0.01 mg/mL) 抑制大鼠腹膜肥大细胞中信号转导磷脂酶C和AZ的激活,通过抑制抗原和化合物48/80的脱颗粒反应,抑制1, 2-甘油二酯和磷脂酸[3]。
体内:Pemirolast 通过抑制大鼠感觉神经肽的释放,有效减轻紫杉醇超敏反应[4]。
Pemirolast(0.1-1 mg/kg;iv)抑制紫杉醇诱导的肺血管通透性过高,并逆转紫杉醇诱导的动脉 PaO2 下降,剂量为 1 mg/kg,紫杉醇注射后 30 分钟(15 mg/kg;静脉注射)[4]。
Pemirolast(1 mg/ kg; iv) 在注射紫杉醇 (15 mg/kg; iv) 30 分钟后逆转紫杉醇诱导的感觉神经肽(CGRP、物质 P 和神经激肽 A)浓度升高[4].< br/> Pemirolast(10 mg/kg/d;口服;4-5 天)在第 3 天和第 4 天显着减少顺铂诱导的高岭土摄入量,并抑制大鼠脑脊液 (CSF) 中顺铂诱导的 P 物质释放[5]。
参考文献:
Kawashima T, et al. Inhibitory effect of pemirolast, a novel antiallergic drug, on leukotriene C4 and granule protein release from human eosinophils. Int Arch Allergy Immunol. 1994;103(4):405-9. ;Yanni JM, et al. Comparative effects of topical ocular anti-allergy drugs on human conjunctival mast cells. Ann Allergy Asthma Immunol. 1997 Dec;79(6):541-5. ;Fujimiya H, et al. Effect of a novel antiallergic drug, pemirolast, on activation of rat peritoneal mast cells: inhibition of exocytotic response and membrane phospholipid turnover. Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991;96(1):62-7.
Itoh Y, et al. Pemirolast potently attenuates paclitaxel hypersensitivity reactions through inhibition of the release of sensory neuropeptides in rats. Neuropharmacology. 2004 May;46(6):888-94.
Tatsushima Y, et al. Pemirolast reduces cisplatin-induced kaolin intake in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jul 1;661(1-3):57-62.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。