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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Afatinib oxalate
Catalog_No:HY-10261D
CAS:1398312-64-5
产品活性:Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
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生物活性:阿法替尼 (BIBW 2992) 草酸盐是一种具有口服活性、有效且不可逆的 ErbB 家族(EGFR 和 HER2)双重特异性抑制剂,具有 EGFRwt、EGFRL858R、EGFR50 值为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM分别为 sup>L858R/T790M 和 HER2。阿法替尼草酸盐可用于食管鳞状细胞癌(ESCC)、非小细胞肺癌(NSCLC)和胃癌的研究[1][2]支持>[3][4]。 IC50 和目标:IC50:0.5 nM (EGFRwt)、0.4 nM (EGFRL858R)、10 nM (EGFRL858R/T790M)、 14 nM (HER2)、13000 nM (HGFR)、>4000 nM (c-SRC)、>100 000 nM (β-InsRK)、>100 000 nM (VEGFR-2)[1] 体外阿法替尼草酸盐 (100 nM) 足以防止调蛋白刺激的 HER3 磷酸化[1]。
阿法替尼草酸盐 (0- 10000 nM) 有效抑制异位表达 EGFR 突变体的 NIH-3T3 细胞的贴壁依赖性增殖,并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的细胞增殖[1]。
Afatinib oxalate ( 48-72 h)在HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1和EC-1细胞中表现出生长抑制[2]。
阿法替尼草酸盐(0-1 μM,24- 48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路,并抑制 ESCC 细胞系中的 EGFR 和 AKT 磷酸化[2]。
Afatinib oxalate (0-1 μM, 16-48 h) 诱导 G0/ HKESC-2 和 EC-1[2] 中的 G1 细胞周期停滞。
阿法替尼草酸盐(0-1 μM,24-48 小时)有效y 在 HKESC-2 和 EC-1[2] 中诱导凋亡细胞死亡。 体内:阿法替尼草酸盐(0-20 mg/kg,口服,每日一次,持续 25 天)显示显着的肿瘤消退和 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化的下调< sup>[1].
草酸阿法替尼(15 mg/kg,口服,连续服用 5 天加停药 2 天,持续两周)强烈抑制 HKESC-2 肿瘤的生长<支持>[2]支持>。
体外:Afatinib oxalate (100 nM) 充分防止调蛋白刺激的 HER3 磷酸化[1]。
Afatinib oxalate (0-10000 nM) 有效抑制异位表达 EGFR 的 NIH-3T3 细胞的贴壁非依赖性增殖突变体,并抑制H1666、H3255和NCI 1975细胞的细胞增殖[1]。
草酸阿法替尼(48-72 h)在HKESC-1、HKESC-2、 SLMT-1 和 EC-1 细胞[2].
Afatinib oxalate (0-1 μM, 24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路,并抑制 ESCC 中的 EGFR 和 AKT 磷酸化cell lines[2].
阿法替尼草酸盐(0-1 μM,16-48 小时)诱导 HKESC-2 和 EC-1 中的 G0/G1 细胞周期停滞[2 ].
Afatinib oxalate (0-1 μM, 24-48 h) 有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 细胞凋亡[2]。
体内:阿法替尼草酸盐(0-20 mg/kg,口服,每日一次,持续 25 天)显示显着的肿瘤消退和 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化下调[1]。
阿法替尼草酸盐 ( 15 mg/kg,口服,5 天加停 2 天,持续两周)强烈抑制 HKESC-2 肿瘤的生长[2]。
参考文献:
Li D, et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene. 2008 Aug 7;27(34):4702-11.
Wong CH, et al. Preclinical evaluation of afatinib (BIBW2992) in esophageal squamous cell carcinoma (ESCC). Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3588-99.
Wang XK, et al. Afatinib circumvents multidrug resistance via dually inhibiting ATP binding cassette subfamily G member 2 in vitro and in vivo. Oncotarget. 2014 Dec 15;5(23):11971-85.
Yoshioka T, et al. Antitumor activity of pan-HER inhibitors in HER2-positive gastric cancer. Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。