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品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Fasudil dihydrochloride
Catalog_No:HY-10341C
CAS:203911-27-7
产品活性:Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,并抑制蛋白激酶。Fasudil dihydrochloride 抑制 ROCK1 的 Ki 为 0.33 μM,抑制 ROCK2,PKA,PKC,PKG 的 IC50 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。
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生物活性:Fasudil (HA-1077; AT877) dihydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,Ki ROCK1 为 0.33 μM,IC50 为 0.158 μM,ROCK2 为 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM > 和 PKA、PKC、PKG。 Fasudil dihydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3] . IC50 和目标:Ki:0.33 μM (ROCK1)[1]
IC50:0.158 μM (ROCK2)、4.58 μM (PKA)、12.30 μM (PKC)、1.650 μM (PKG) [1] 体外法舒地尔二盐酸盐 (100 μM) 抑制细胞扩散、应力纤维的形成和 α-SMA 的表达同时抑制大鼠 HSC(肝星状细胞)和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞的生长[4]。 Fasudil dihydrochloride(50-100 μM;24 小时)抑制在大鼠 HSC 和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中通过蛋白质印迹法检测 LPA(溶血磷脂酸)诱导的 ERK1/2、JNK 和 p38 磷酸化[4]。法舒地尔二盐酸盐(25-100 μM;24 小时)抑制胶原蛋白和 TIMP 的转录,刺激人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞中 MMP-1 的转录[4]。 体内:法舒地尔二盐酸盐(10 mg/kg;静脉注射;手术前 1 小时)对心血管疾病具有保护作用,可降低 JNK 的激活并减弱线粒体-核易位缺血性损伤下 AIF 的作用[5]. Fasudil dihydrochloride(50 mg/kg/d;ip)抑制蛋白脂质蛋白 PLP p139-151 诱导的急性和复发性 EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎) , 减少淋巴细胞增殖,导致白细胞介素 (IL)-17 下调和 IFN-γ/IL-4 比率显着降低[6]。法舒地尔二盐酸盐(100 mg/kg /d; po) 显着降低 SJL/J 小鼠 EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎)的发病率和病理检查评分,减少小鼠脊髓炎症、脱髓鞘、轴突丢失和 APP 阳性[6]。
体外:Fasudil dihydrochloride (100 μM) 抑制细胞扩散、应力纤维的形成和 α-SMA 的表达,同时抑制大鼠 HSC(肝星状细胞)和人 HSC 衍生的 TWNT-4 细胞的细胞生长[4 ... -来源的 TWNT-4 细胞[4]. Fasudil dihydrochloride(25-100 μM;24 小时)抑制胶原蛋白和 TIMP 的转录,刺激人 HSC 来源的 MMP-1 的转录TWNT-4 细胞[4]。
体内:Fasudil dihydrochloride (10 mg/kg; iv; 手术前 1 小时) 对心血管疾病具有保护作用,可降低 JNK 的活化并减弱 AIF 在缺血性损伤下的线粒体核转位[5].< /br> Fasudil dihydrochloride (50 mg/kg/d; ip) 抑制由蛋白脂质蛋白 PLP p139-151 诱导的急性和复发性 EAE(实验性自身免疫性脑脊髓炎),减少淋巴细胞增殖,导致白细胞介素 (IL)-17 下调和显着降低 IFN-γ/IL-4 比率[6]。法舒地尔二盐酸盐(100 mg/kg/d; po)显着降低 EAE 的发生率和病理检查评分(实验性自身免疫encephalomyelitis) 在 SJL/J 小鼠中,减少小鼠脊髓的炎症、脱髓鞘、轴突丢失和 APP 阳性[6]。
参考文献:
Chen M, et al. Fasudil and its analogs: a new powerful weapon in the long war against central nervous system disorders? Expert Opin Investig Drugs. 2013 Apr;22(4):537-50.
Huang XN, et al. The effects of fasudil on the permeability of the rat blood-brain barrier and blood-spinal cordbarrier following experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2011 Oct 28;239(1-2):61-7.
Uehata M, et al. Calcium sensitization of smooth muscle mediated by a Rho-associated protein kinase in hypertension. Nature. 1997 Oct 30;389(6654):990-4.
Fukushima M, et al. Fasudil hydrochloride hydrate, a Rho-kinase (ROCK) inhibitor, suppresses collagen production and enhances collagenase activity in hepatic stellate cells. Liver Int. 2005 Aug;25(4):829-38.
Zhang J, et al. Inhibition of the activity of Rho-kinase reduces cardiomyocyte apoptosis in heart ischemia/reperfusion via suppressing JNK-mediated AIF translocation. Clin Chim Acta. 2009 Mar;401(1-2):76-80.
Sun X, et al. The selective Rho-kinase inhibitor Fasudil is protective and therapeutic in experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2006 Nov;180(1-2):126-34. Epub 2006 Sep 22.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。