MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌:MedChemExpress (MCE)
Drug_Names:Relamorelin
Catalog_No:HY-19884
CAS:661472-41-9
产品活性:Relamorelin (RM-131),一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
存储条件:Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
生物活性:Relamorelin (RM-131) 是一种五肽生长素释放肽类似物,是一种选择性生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂,具有 Ki GHS-1a 受体的浓度为 0.42 nM。 Relamorelin 具有中心渗透性。 Relamorelin 增加生长激素水平并加速胃排空。 Relamorelin 具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍疾病研究的潜力[1][2][3][ 4]。 IC50 & Target: Ki: 0.42 nM (GHS-1a)[1] In Vitro: Relamorelin (RM-131) shows ~3 times对 GHS-1a (Ki=0.42 nM) 的亲和力高于天然 ghrelin (Ki=1.12 nM)。通过钙在体外评估,Relamorelin 在激活 GHS-1a 受体方面的效力 (EC50=0.71 nM) 是天然生长素释放肽 (EC50=4.2 nM) 的 6 倍动员[1]。
体内:Relamorelin(RM-131;50-500 nmol/kg/天;sc;连续输注 5 天)减少体重和脂肪量的损失。 Relamorelin(500 nmol/kg/天;连续输注 5 天)增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1]。
RM-131 (250-500?nmol/kg ; 单个 sc) 刺激 wt 的急性食物摄入,但不刺激生长激素促分泌素受体 (GHR) ko 小鼠[2]。
体外:Relamorelin (RM-131) 对 GHS-1a (Ki=0.42 nM) 的亲和力是天然生长素释放肽 (Ki=1.12 nM) 的 3 倍。通过钙在体外评估,Relamorelin 在激活 GHS-1a 受体方面的效力 (EC50=0.71 nM) 是天然生长素释放肽 (EC50=4.2 nM) 的 6 倍动员[1].
体内:Relamorelin(RM-131;50-500 nmol/kg/天;sc;连续输注 5 天)减少体重和脂肪量的减少。 Relamorelin(500 nmol/kg/天;连续输注 5 天)增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1]。
RM-131(250-500 nmol/kg;单个 sc) 刺激 wt 的急性食物摄入,但不刺激生长激素促分泌素受体 (GHR) ko 小鼠[2]。
参考文献:
DeBoer MD, et, al. Ghrelin treatment causes increased food intake and retention of lean body mass in a rat model of cancer cachexia. Endocrinology. 2007 Jun;148(6):3004-12.
Fischer K, et, al. The Pentapeptide RM-131 Promotes Food Intake and Adiposity in Wildtype Mice but Not in Mice Lacking the Ghrelin Receptor. Front Nutr. 2015 Jan 12;1:31.
Zatorski H, et, al. Relamorelin and other ghrelin receptor agonists - future options for gastroparesis, functional dyspepsia and proton pump inhibitors-resistant non-erosive reflux disease. J Physiol Pharmacol. 2017 Dec;68(6):797-805.
Matthew Heckroth, et al. Nausea and Vomiting in 2021: A Comprehensive Update. J Clin Gastroenterol. 2021 Apr 1;55(4):279-299.
Victor Chedid, et al. Relamorelin for the treatment of gastrointestinal motility disorders. Expert Opin Investig Drugs. 2017 Oct;26(10):1189-1197.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。