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Oblimersen

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Oblimersen

Catalog_No：HY-118874

CAS：190977-41-4

产品活性：Oblimersen 是一种针对 BCL-2 RNA 的BCL-2 抑制剂。Oblimersen 与 BCL-2 mRNA 序列的前六个密码子特异性结合，导致BCL-2 mRNA 降解，并通过下调 BCL-2 的表达诱导细胞凋亡。Oblimersen 可用于癌症研究。

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生物活性：Oblimersen 是一种靶向 BCL-2 RNA 的 BCL-2 抑制剂。 Oblimersen 特异性结合 bcl-2 mRNA 序列的前六个密码子，导致 bcl-2 mRNA 降解，并通过下调 Bcl-2 的表达诱导细胞凋亡。 Oblimersen 可用于癌症研究^[1][2][3]。 体外：Oblimersen（500 nM；72 小时；人类小细胞肺癌细胞系 H69）在体外降低 BCL-2 蛋白表达^{[1]< /sup>.
Oblimersen（500 nM；72 小时；人类小细胞肺癌细胞系 H69）增加辐射诱导的细胞凋亡[1]。 体内：Oblimersen（10 mg/kg；腹腔注射；每日一次，持续 6 天；携带 H69 异种移植物的裸鼠）减少体内肿瘤血管形成[1]< /sup>.
Oblimersen（5-10 mg/kg；ip；每天（周一至周五），持续 3 周）在皮下肿瘤模型中具有抗肿瘤功效[2]。}

体外：Oblimersen（500 nM；72 小时；人小细胞肺癌细胞系 H69）在体外降低 BCL-2 蛋白表达^[1]。
Oblimersen（500 nM；72 小时；人小细胞肺癌细胞系 H69) 增加辐射诱导的细胞凋亡^[1]。

体内：Oblimersen（10 mg/kg；腹腔注射；每天，持续 6 天；携带 H69 异种移植物的裸鼠）减少体内肿瘤血管形成^[1]。
Oblimersen（5-10 mg/kg； ip; daily (Monday to Friday), for 3 weeks) 在皮下肿瘤模型中具有抗肿瘤作用^[2]。

参考文献：

Loriot Y, et, al. Inhibition of BCL-2 in small cell lung cancer cell lines with oblimersen, an antisense BCL-2 oligodeoxynucleotide (ODN): in vitro and in vivo enhancement of radiation response. Anticancer Res. 2010 Oct;30(10):3869-78.

Hu Y, et, al. Antitumor efficacy of oblimersen Bcl-2 antisense oligonucleotide alone and in combination with vinorelbine in xenograft models of human non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2004 Nov 15;10(22):7662-70.

Klasa RJ, et, al. Oblimersen Bcl-2 antisense: facilitating apoptosis in anticancer treatment. Antisense Nucleic Acid Drug Dev. 2002 Jun;12(3):193-213.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。