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CAS No. : 50-53-3
MCE 国际站:Chlorpromazine
产品活性:Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂,能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A,已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性,包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ,其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Metabolic Enzyme/Protease | Autophagy
作用靶点:Dopamine Receptor | Cytochrome P450 | Autophagy | 5-HT Receptor
In Vitro: Chlorpromazine (0, 10, 20, 40 μM; 0, 24, 48 h) inhibits growth of U-87MG glioma cells in a dose- and time- dependent manner.
Chlorpromazine (20 μM; 0, 12, 24, 48 h) decreases the levels of cyclin A and cyclin B1 in U-87MG glioma cells, 12 h later.
Chlorpromazine (20 μM) causes inhibition of cell cycle progression.
Chlorpromazine (10 µM; 1 h) significantly suppresses the sEV internalization and dramatically reduces MDSCs in sEV-treated bone marrow cells (MDSCs can significantly suppress the immune cell response, causing immunosuppression in cancer cells).
Chlorpromazine (3, 10, 20, 40, 60 µM) blocks the hNav1.7 current in a concentration-dependent manner.
Chlorpromazine blocks HERG potassium channels with an IC50 value of 21.6 µM and a Hill coefficient of 1.11.
In Vivo: Chlorpromazine (20 mg/kg; i.p.; single daily for 7 days) inhibits xenograft tumor growth in nude mouse.
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• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领;
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