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Emprumapimod

CAS No. : 765914-60-1

MCE 国际站：Emprumapimod

产品活性：Emprumapimod (PF-07265803) 是一种具有口服活性、选择性的 p38α MAPK 抑制剂，作用于 RPMI-8226 细胞，直接抑制 LPS 诱导产生的 IL-6 (IC₅₀=100 pM)。Emprumapimod 可用于扩张型心肌病和急性炎性疼痛的研究。

研究领域：MAPK/ERK Pathway

作用靶点：p38 MAPK

In Vitro: Emprumapimod (ARRY-797) inhibits LPS-induced IL-6 production from RPMI-8226 cell with an IC₅₀ value of 100 pM.

In Vivo: Emprumapimod (ARRY-797) (30 mg/kg; p.o.) inhibits the expression of IL-6 (91%) and TNF-α (95%) in SCID-beige mice, inhibits the phosphorylation of p38 in RPMI-8226 xenografts, inhibits the growth of RPMI-8226 tumour (72%) in multiple myeloma (MM) xenograft models.
Emprumapimod (30 mg/kg; p.o.; twice daily for 4 weeks) prevents left ventricular (LV) dilatation and deterioration of fractional shortening (FS) in Lmna^H222P/H222P mice.

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