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PF-06815345 hydrochloride

CAS No. : 2334434-49-8

MCE 国际站：PF-06815345 hydrochloride

产品活性：PF-06815345 hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9) 抑制剂，IC₅₀ 为 13.4 μM。PF-06815345 hydrochloride 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease

作用靶点：Ser/Thr Protease

In Vitro: PF-06815345 hydrochloride (Example 7) (1-30 μM; 5-1440 min) in human enterocyte and hepatocyte with CL_int values of <82.9 μL/min/mg and 97.6 μL/min/mg, respectively.

In Vivo: PF-06815345 hydrochloride (Example 7) (100-500 mg/kg; p.o; single dose) lowers the level of PCSK9 in humanized PCSK9 mouse model. It lowers plasma PCSK9 to 72% at 500 mg/kg 4 hr later treatment.

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