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NBI-42902

CAS No. : 352290-60-9

MCE 国际站：NBI-42902

产品活性：NBI-42902 是一种具有口服活性的促性腺激素释放激素受体 (GnRH receptor) 强效功能性和竞争性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.79 nM, K_i 值为 0.56 nM。NBI-42902 抑制 GnRH 诱导的磷酸肌醇 (IP) 积累， Ca²⁺ 通量和 ERK1/2 激活。NBI-42902 抑制阉割雄性猕猴血清促黄体生成素 (LH) 水平。NBI-42902 可用于性激素相关疾病的研究。

研究领域：GPCR/G Protein  |  Cell Cycle/DNA Damage

作用靶点：GnRH Receptor  |  PERK

In Vitro: NBI-42902 (0-1000 nM) is quite sensitive to the relatively conservative sequence changes between species, with IC₅₀ values of 0.79 nM (human), 10 nM (macaque), 400 nM (dog), 200 nM (rabbit) for the GnRH receptors.
NBI-42902 (1 nM-1 μM, 1 min) inhibits GnRH (4 nM)-stimulated Ca²⁺ flux in RBL cells with a mean IC₅₀ value of 3.6 nM.
NBI-42902 (1 nM-1 μM, 1 min) inhibits GnRH (4 nM)-induced IP accumulation competitively in RBL cells.
NBI-42902 (1 nM-1 μM, 5 min) blocks GnRH-stimulated ERK1/2 phosphorylation completely in CHO-GnRHR cells with an IC₅₀ value of 5.22 nM.

In Vivo: NBI-42902 (10-100 mg/kg, p.o. or i.v. ) inhibits serum LH levels significantly in castrated macaques.

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