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PF-3845

CAS No. : 1196109-52-0

MCE 国际站：PF-3845

产品活性：PF-3845 是一种有效的，选择性的，不可逆和具有口服活性的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，K_i 值为 0.23 µM。PF-3845 是将 FAAH 的丝氨酸亲核试剂氨基甲酸酯化的共价抑制剂。PF-3845 可以减少疼痛感，炎症和焦虑/抑郁，而对运动或认知没有实质性影响。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Neuronal Signaling  |  Autophagy

作用靶点：FAAH  |  Autophagy

In Vitro: PF-3845 (0.5 nM-10 μM; 40 min) inhibits human FAAH-1 (IC₅₀=18 nM) in a concentration-dependent manner, and shows negligible activity against FAAH-2 (IC₅₀>10 μM) in COS-7 cells.
PF-3845 (0.1-1000 μM; 48 h) significantly decreases the Colo-205 cell viability.

In Vivo: PF-3845 (1-30 mg/kg; p.o.) produces cannabinoid receptor-dependent reductions in inflammatory pain in rat.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) selectively inhibits FAAH in mice for up to 24 hours.
PF-3845 (10 mg/kg; a single i.p.) causes a dramatic and sustained elevation in Anandamide (AEA) in mice.

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