MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
JNJ-41443532
CAS No. : 1228650-83-6
MCE 国际站:JNJ-41443532
产品活性:JNJ-41443532 (CCR2 antagonist 5) 是一种选择性的口服活性 hCCR2 抑制剂,具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM。JNJ-41443532 可用于炎症性疾病的研究。
研究领域:GPCR/G Protein | Immunology/Inflammation
作用靶点:CCR
In Vivo: JNJ-41443532 (compound 8d) dose-dependently inhibits the influx of leukocytes, monocytes/macrophages and T-lymphocytes into the peritoneal cavity with an ED50 of 3 mg/kg p.o. bid in a thioglycollate-induced peritonitis (TG) model.
JNJ-41443532 has good CV safety profile. It does not induce dose-dependent or notable effects on most cardiohemodynamic, functional respiratory and electrophysiological parameters up to 10 mg/kg (i.v.) with plasma level at 70 µM in an anesthetized dog.
JNJ-41443532 has amendable oral bioavailability in dogs and primates. Pharmacokinetic parameters (p.o.):
Species |
Dose (mg/kg) |
Cmax (ng/mL) |
AUClast (h*ng/mL) |
Oral bioavailability (%) |
dogs |
6.7 |
1617 |
5887 |
70.2 |
non-human primates |
7.2 |
740 |
3061 |
25.4 |
mice |
10 |
74 |
204 |
19 |
rats |
10 |
100 |
416 |
15.3 |
相关产品:Pirfenidone | Maraviroc | RS 504393 | Bindarit | INCB3344 | BX471 | RS102895 hydrochloride | Cenicriviroc | TAK-779 | PF-4136309 | Zelnecirnon | CCR6 antagonist 1 | CCR6 inhibitor 1 | AZ084 | AZD2098 | ZK756326 dihydrochloride | R243 | C-021 | GW 766994 | 7,4'-Dihydroxyflavone | Tivumecirnon | CCR2 antagonist 4 hydrochloride | K777 | BMS-813160 | J-113863 | Vercirnon | CCR7 Ligand 1 | BI-6901
热门产品线:重组蛋白 | 药物筛选 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展,为您提供全球最新的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。