PROTAC (蛋白降解靶向嵌合体)

MCE 国际站：PROTAC 

品牌：MedChemExpress (MCE)

简介：PROTAC 全称为proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，结构中含有两种不同配体，一个是泛素连接酶 E3 配体，另一个是与细胞中目标靶蛋白结合的配体，两个配体之间通过 linker 相连，从而形成 “ 三体 ” 聚合物——靶蛋白配体-Linker-E3 配体。PROTACs通过将目标靶蛋白和细胞内的 E3 泛素连接酶的距离拉近，利用“泛素-蛋白酶体”途径特异性的降解靶蛋白。PROTACs能够改善“不可成药”靶点的成药性。

概述：PROTAC 概述：PROTAC 或蛋白水解靶向嵌合分子是异双功能纳米分子，理论上可以靶向任何蛋白质进行泛素化和降解。就结构而言，PROTAC 由一个可被 E3 连接酶识别的部分组成。然后，该部分与识别靶蛋白的小分子或蛋白质进行化学共价连接。三聚体复合物的形成导致泛素转移至靶蛋白。通过直接去除靶蛋白而不是仅仅阻断它们，PROTAC 可以比小分子抑制剂提供多种优势，小分子抑制剂可能需要高全身暴露才能实现足够的抑制，通常会导致毒副作用和最终的耐药性。 PROTAC分子具有良好的组织分布和靶向细胞内蛋白的能力，因此可以直接应用于细胞或注射到动物体内，无需使用载体。使用 PROTAC 技术进行靶向蛋白质降解正在成为一种新的治疗方法，用于治疗由致病蛋白质异常表达引起的疾病，例如癌症。除了使用 PROTAC 治疗人类疾病外，这些分子还提供了一种化学遗传学方法来“敲低”蛋白质以研究其功能。目前，已经发现几种小分子抑制剂通过特异性靶向BET、雌激素受体(ER)、雄激素受体等表现出良好的生物活性。LYTAC、AUTAC和ATTEC是通过溶酶体途径特异性靶向膜蛋白的PROTAC降解剂。 SNIPER和分子胶是特殊的PROTAC，而SNIPER由RING E3连接酶家族的配体组成，而分子胶包含短连接子或几乎没有连接子。

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参考文献：

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8. [2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144. [3] Ding Y. Trends Pharmacol Sci. 2020, 41(7):464-474. [4] Schreiber S L. Cell, 2021, 184(1):3-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
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•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
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•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。